Ацетилсалициловая кислота время наступления эффекта

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Читать еще:  Артроз коленного сустава и курение

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах ®

Ацетилсалициловая кислота

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Ацетилсалициловая кислота является лекарственным средством с выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным (уменьшает процесс слипания тромбоцитов) эффектом.

Фармакологическое действие

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты обусловлен ее способностью препятствовать синтезу простагландинов, играющих главную роль в развитии воспалительных процессов, лихорадки и боли.

Уменьшение числа простагландинов в центре терморегуляции приводит к расширению сосудов и возрастанию потоотделения, что обуславливает жаропонижающий эффект препарата. Кроме того, применение ацетилсалициловой кислоты позволяет уменьшить чувствительность нервных окончаний к медиаторам боли за счет уменьшения влияния на них простагландинов. При приеме внутрь максимальную концентрацию ацетилсалициловой кислоты в крови можно наблюдать через 10-20 минут, а образовавшегося в результате метаболизма салицилата – через 0,3-2 часа. Выводится ацетилсалициловая кислота через почки, период полувыведения – 20 минут, период полувыведения для салицилата – 2 часа.

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота, показания к которой обусловлены ее свойствами, назначается при:

  • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
  • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
  • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
  • лихорадочном синдроме;
  • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
  • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
  • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
  • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
  • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Инструкция по применению Ацетилсалициловой кислоты

Таблетки ацетилсалициловая кислота предназначены для применения внутрь, рекомендуется принимать после еды, запивая молоком, обычной или щелочной минеральной водой.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Побочные действия

Ацетилсалициловая кислота, применение должно быть оговорено с врачом, может спровоцировать такие побочные эффекты, как:

  • рвота, тошнота, анорексия, боль в животе, диарея, нарушение функции печени;
  • нарушения зрения, головная боль, асептический менингит, шум в ушах, головокружение;
  • анемия, тромбоцитопения;
  • удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром;
  • нарушение функции почек, нефротический синдром, острая почечная недостаточность;
  • бронхоспазм, отек Квинке. кожная сыпь, «аспириновая триада»;
  • синдром Рейе, усиление симптомов сердечной недостаточности хронического характера.

Противопоказания к применению Ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота не назначается при:

  • желудочно-кишечном кровотечении;
  • эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения;
  • «аспириновой триаде»;
  • реакциях на применение ацетилсалициловой кислоты или других противовоспалительных препаратов в виде ринита, крапивницы;
  • геморрагическом диатезе (заболевания системы крови, для которых характерна склонность к повышенной кровоточивости);
  • гемофилии (замедленная свертываемость крови и повышенная кровоточивость) ;
  • гипопротромбинемиии (повышенная склонность к кровотечениям из-за дефицита протромбина в крови);
  • расслаивающей аневризме аорты (патологический дополнительный ложный просвет в толще стенки аорты);
  • портальной гипертензии;
  • дефиците витамина К;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • синдроме Рейе (серьезное поражение печени и мозга у детей в результате лечения вирусных инфекций аспирином).

Противопоказана ацетилсалициловая кислота детям младше 15 лет при ОРЗ вызванных вирусными инфекциями, кормящим пациенткам, а также беременным женщинам в первом и третьем триместре.

Даже если применение препарата предполагают показания, ацетилсалициловая кислота не назначается при повышенной чувствительности к ней или другим салицилатам.

Дополнительная информация

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25 °С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

Аспирин — опасный, но верный друг

Пожалуй, если попросить любого из нас назвать самое известное лекарство, каждый вспомнит один и тот же препарат. Эта удивительная таблетка в детстве спасала нас от высокой температуры, а уже повзрослевшие дети благодарят ее за возвращающий к жизни эффект — по утрам, после вечеринок и других случаев опрометчивого употребления алкоголя. Кое-кто знает, что пожилым людям врачи тоже частенько прописывают это лекарственное средство — в малых дозах, но для ежедневного приема. Не слишком ли много функций для одной таблетки с копеечной стоимостью?

А еще у этого чудо-лекарства есть дурная слава — говорят, от него может заболеть живот, а детям такое вообще давать не рекомендуется. Каждый помнит рекламу из телевизора — про шипучие таблетки, которые, якобы лучше обычных, однако есть мнение, что именно от них — еще больше вреда.

Что же это за препарат такой? Конечно, аспирин.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (а именно так звучит оригинальное название аспирина) действительно обладает не только жаропонижающим, но и обезболивающим, противовоспалительным и антиагрегационным действием. Ее синтезировали в конце XIX века сотрудники фармкорпорации «Bayer» и начали продажу под торговой маркой «Аспирин». Уже позже прочие фирмы смогли также купить право на производство данного лекарства, и оно распространилось повсеместно. Теперь ежегодно человечество потребляет — вдумайтесь только! — более 80 миллиардов таблеток аспирина.

Аспирин в свое время стал первым лекарственным средством из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (сокращенно — НПВП). Это стало настоящей революцией в медицине — с его появлением смерть от лихорадочного состояния перестала быть распространенным явлением. Позднее, когда было выявлена способность аспирина замедлять образование тромбов в сосудистом русле — люди получили возможность продлевать себе жизнь после перенесенных инфарктов миокарда, инсультов, при протезировании сердечных клапанов и т.д.

Свойства аспирина

Каким же образом одна и та же таблетка может помогать одновременно при инфекционных заболеваниях, ревматизме, мигрени и болезнях сердца?

Ацетилсалициловая кислота действительно обладает уникальными свойствами. Она способна подавлять активность ферментов-циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и др.), отвечающих за синтез медиаторов воспаления — простагландинов. В результате действия аспирина снижается энергетическое обеспечение процесса воспаления, что приводит к его затуханию. Это особенно важно в тех случаях, когда воспаление вредит организму — например, при ревматических заболеваниях.

Жаропонижающее и обезболивающее действие аспирина связано с угнетающим влиянием на центры головного мозга, которые отвечают за терморегуляцию и болевую чувствительность. Потому при высокой температуре, когда состояние лихорадки уже не помогает, а только вредит организму, рекомендуют выпить эту таблетку.

Аспирин влияет на клетки крови — тромбоциты, он снижает их способность к склеиванию между собой и образованию тромбов. При регулярном приеме препарата кровь несколько «разжижается», а сосуды — немного расширяются, что и обуславливает эффект облегчения при повышенном внутричерепном давлении и головной боли, а также помогает в профилактике инфарктов, инсультов и тромбоэмболий у больных, имеющих склонность к тромбообразованию.

Отрицательные эффекты

К сожалению, дурная слава аспирина тоже имеет причины. Дело в том, что подавление активности циклооксигеназ (ферментов) имеет и отрицательный эффект — один из этих ферментов, ЦОГ-1, отвечает за нормальное функционирование клеток слизистой желудка. Его блокирование приводит к нарушению целостности желудочной стенки и является фактором развития язвы.

Когда данный побочный эффект аспирина был выявлен, количество показаний для его применения несколько сузилось: по современным правилам его не назначают людям с язвенной болезнью. Кроме того, противопоказанием к назначению ацетилсалициловой кислоты является бронхиальная астма и. возраст детей до 12 лет при наличии вирусных заболеваний (из-за вероятности развития Синдрома Рея).

Производители аспирина постарались уменьшить отрицательный эффект на слизистую желудка, начав производство шипучих форм таблеток, которые перед употреблением растворяются в воде. Однако системное влияние препарата после всасывания и вредное действие основного компонента таких таблеток — лимонной кислоты — на эмаль зубов, достоинства новой формы нейтрализовали её же недостатками.

Потомки аспирина

Но нет причины для расстройств — к настоящему времени фармакологи научились разделять эффекты подавления активности ЦОГ различных типов. На рынке появились препараты, способные, не вредя желудку, избирательно подавлять только те ферменты, которые обуславливают воспалительный процесс. Эти лекарственные средства образовали подгруппу селективных ингибиторов ЦОГ-2, и сейчас широко распространены на рынке под различными торговыми названиями.

Читать еще:  Артроз коленного сустава симптомы и лечение питание

Прочие эффекты аспирина тоже были взяты за основу для современных противовоспалительных препаратов, обезболивающих средств и антиагрегантов. Но ацетилсалициловая кислота, хоть и уступила отчасти свое место «более продвинутым потомкам», все равно остается на прилавках аптек и в арсенале препаратов, назначаемых в медицинских учреждениях. Хотелось бы сказать — в дань уважения, однако причина куда прозаичнее — это по-прежнему самый дешевый способ снизить температуру, снять боль и предотвратить развитие сердечно-сосудистых заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота

Латинское название: Acetylsalicylic acid

Код ATX: B01AC06

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь), Дальхимфарм, Ирбитский химфармзавод, Московская фармацевтическая фабрика, Татхимфармпрепараты, Фармстандарт-Лексредства (Россия), JQC (Huayin) Pharmaceutical Co., Ltd., Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Hebei Jiheng (Group) Pharmaceutical Co. (Китай), Новасил (Франция)

Описание актуально на: 26.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Ацетилсалициловая кислота — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, оказывающее противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетающее агрегацию тромбоцитов.

Действующее вещество

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета, округлой формы с полоской посередине. Упаковывается в блистеры или контурные безъячейковые упаковки по 10, 20 и 30 штук или полимерные банки по 40 штук.

Показания к применению

Ревматизм, инфекционно-аллергические миокардиты, перикардит, ревматоидный артрит, ИБС, безболевая ишемия, инфаркт миокарда; болевой синдром различного генеза; в форме антиагрегантного лекарственного средства; при протезировании клапанов сердца, установке стента, коронарной баллонной ангиопластике; профилактика эмболий и тромбозов; профилактика нарушений мозгового кровообращения.

Назначается при заболеваниях позвоночника, лихорадочном синдроме, а также при условии необходимого формирования устойчивой толерантности к препаратам противовоспалительного действия у больных с аспириновой астмой или аспириновой триадой.

Противопоказания

Применение средства имеет ряд серьезных противопоказаний. Препарат не назначается при желудочно-кишечных кровотечениях, аспириновой триаде, язвенных и эрозивных поражениях слизистой пищеварительного тракта, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, гемофилии, дефиците глюкозо-6-фосфатгидрозы, гипопротромбинемии, расслаивающей аневризме аорты, дефиците витамина К, синдроме Рейе, портальной гипертензии, печеночной или почечной недостаточности.

Препарат противопоказан женщинам в I и III триместре беременности и во время грудного вскармливания. Детям назначается лишь в случае неэффективности других жаропонижающих средств. Препарат не назначается людям с повышенной чувствительностью к салицилатам.

Инструкция по применению Ацетилсалициловая кислота (способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, после еды. Запивать водой, молоком, щелочными минеральными водами.

Взрослые: разовая доза варьируется от 40 мг до 1 г, суточная от 150 мг до 8 г. Кратность применения: 2 – 6 раз в сутки.

Побочные эффекты

Применение Ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать следующие побочные действия:

  • анемию, тромбоцитопению;
  • тошноту, рвоту, боль в животе, анорексию, нарушения в работе печени, диарею;
  • головную боль, нарушения зрения, головокружение, шум в ушах, асептический менингит;
  • гемморагический синдром, удлинение времени кровотечения;
  • нефротический синдром, острую почечную недостаточность, нарушения в работе почек;
  • отек Квинке, аспириновую триаду, кожную сыпь, бронхоспазм;
  • усиление синдромов хронической сердечнососудистой недостаточности, синдром Рейе.

Передозировка

Аналоги по коду АТХ: Аспинат, Аспирин, Ацентерин, Буфферин, Таспир, Кардиомагнил.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Препарат с жаропонижающим, противовоспалительным, болеутоляющим действием. Широко используется при лихорадочных состояниях, невралгиях, головной боли и в качестве противоревматического средства.
  • Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
  • Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса, а анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
  • Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии. Поскольку простагландины не вырабатываются, уменьшается выраженность воспалительного процесса и пирогенного влияния на центр терморегуляции.
  • Средство помогает снизить риск возникновения инфаркта миокарда, эффективны при первичной профилактике сердечнососудистых заболеваний.
  • Высокие дозы препарата стимулируют выведение мочевой кислоты, но также увеличивают риск возникновения кровотечений на фоне лечения антикоагулянтами.
  • При приеме внутрь преимущественно адсорбируется из тонкого кишечника и в небольших количествах из желудка. Присутствующая в желудке пища значительно замедляет всасывание препарата.
  • Вещество метаболизируется в печени и концентрируется в плазме крови, связываясь с плазменными белками. Салицилаты обладают высокой степенью проницаемости и легко проникают в ткани и жидкости организма. Выводится препарат практически в неизменном виде путем активной секреции почечных канальцев.

Особые указания

  • С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
  • Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
  • Применение в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5 – 8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
  • Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5 – 7 дней.
  • Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
  • Применение педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
  • Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
  • В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Не рекомендуется принимать при грудном вскармливании, так как активное вещество выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

В детском возрасте

Противопоказана в детском возрасте до 15 лет.

В пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
  • При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
  • При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
  • При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Средство может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
  • При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
  • При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
  • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
  • При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
  • Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения препарата в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
  • При одновременном применении повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
  • При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
  • Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг в сутки оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
  • При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
  • При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
  • При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
  • При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности – 4 года.

Цена в аптеках

Цена Ацетилсалициловая кислота за 1 упаковку начинается от 5 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Ацетилсалициловая кислота в практике врача-терапевта

Авторы: Кашталап В.В. (ФГБНУ НИИ КПССЗ), Барбараш О.Л. (ФГБНУ НИИ КПССЗ)

В обзорной статье представлено современное состояние вопроса использования ацетилсалициловой кислоты (АСК) в практике врача-терапевта на основании современных клинических рекомендаций, результатов рандомизированных клинических исследований. Показано преимущество применения кишечнорастворимых форм препарата. Описан механизм антитромбоцитарного действия АСК. Подробно рассмотрены возможности применения АСК для первичной и вторичной профилактики атеротромботических осложнений ишемической болезни сердца. Доказательная база длительного применения аспирина для профилактики таких повторных сердечно-сосудистых событий, как инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, ишемический инсульт и ассоциированная с ними смертность, в настоящее время не вызывает сомнений. Длительный прием АСК с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых событий лицами без клинических проявлений атеросклероза не обеспечивает снижение сердечно-сосудистой смертности и при этом увеличивает частоту больших желудочно-кишечных и экстракраниальных кровотечений. Рассмотрены вопросы безопасности применения АСК и возможности снижения риска гастропатии. Показаны дополнительные эффекты АСК в отношении профилактики некоторых форм онкопатологии. Так, ежедневное использование аспирина в дозировке 75–100 мг ассоциируется со снижением риска колоректального рака и других видов онкопатологии.

Читать еще:  Болят суставы пальцев ног что делать как лечить

Ключевые слова: атеротромбоз, ишемическая болезнь сердца, сердечно-сосудистые заболевания, сердечно-сосудистая смертность, острый коронарный синдром, ацетилсалициловая кислота, аспирин, Сановаск.

Для цитирования: Кашталап В.В., Барбараш О.Л. Ацетилсалициловая кислота в практике врача-терапевта // РМЖ. 2018. №6(I). С. 25-28

Acetylsalicylic acid in the practice of a therapist Kashtalap V.V. 1,2 , Barbarash O.L. 1.2 1 Kuzbass Cardiology Center, Kemerovo 2 Kemerovo State Medical Univesity The article presents the current state of the use of acetylsalicylic acid (ASA) in the practice of a physician based on current clinical recommendations and the results of randomized clinical trials. The advantage of using enteric forms of the drug is shown. The mechanism of antiplatelet action of ASA is described. The possibilities of using ASA for primary and secondary prevention of atherothrombotic complications of ischemic heart disease are discussed in detail. The evidence base for the long-term use of aspirin for the prevention of such repeated cardiovascular events as myocardial infarction, unstable angina, ischemic stroke, and associated mortality is now undoubted. Long-term use of ASA for primary prevention of cardiovascular events by persons without clinical manifestations of atherosclerosis does not provide a reduction in cardiovascular mortality and at the same time increases the incidence of large gastrointestinal and extracranial bleeding. The issues of safety of ASA and the possibility of reducing the risk of gastropathy are considered. Additional effects of acetylsalicylic acid on the prevention of certain forms of oncopathology are shown. So the daily use of aspirin in a dosage of 75–100 mg is associated with a decrease in the risk of colorectal cancer and other types of oncology.

Key words: atherothrombosis, ischemic heart disease, cardiovascular diseases, cardiovascular mortality, acute coronary syndrome, acetylsalicylic acid, aspirin, Sanovasc.

For citation: Kashtalap V.V., Barbarash O.L. Acetylsalicylic acid in the practice of a therapist // RMJ. 2018. № 6(I). P. 25–28.

В статье представлено современное состояние вопроса использования ацетилсалициловой кислотыв практике врача-терапевта на основании современных клинических рекомендаций, результатов рандомизированных клинических исследований.

5397 0

АСК и вторичная профилактика

Доказательная база длительного применения аспирина для профилактики повторных сердечно-сосудистых событий (инфарктов миокарда (ИМ), нестабильной стенокардии, ишемических инсультов и ассоциированной с ними смертности) в настоящее время не вызывает сомнений. Так, по данным большого метаанализа (Antiplatelet Trialists`Collaboration), включавшего более 50 исследований на 100 тыс. больных, показано, что длительное применение АСК с целью вторичной профилактики снижает частоту сердечно-сосудистой смерти на 15%, несмертельных сосудистых событий — на 30% [7]. Клиническое исследование ISIS-2 было посвящено оценке эффектов АСК у пациентов с ИМ [8]. Было установлено, что применение АСК в дозировке 160 мг с первых дней ИМ сопровождалось увеличением выживаемости этих пациентов уже через 1 мес. от начала терапии, что предупреждало развитие 38 случаев фатальных и нефатальных кардиоваскулярных событий на каждые
1000 пролеченных пациентов.
По данным еще одного метаанализа, применение аспирина в течение 2 лет у пациентов после ИМ ассоциировалось с абсолютным снижением риска кардиоваскулярных событий на 33±7% / 1000 пролеченных больных и на 39±5% / 1000 пролеченных больных в течение 1 мес.; на 27±8% / 1000 пролеченных в течение 34 мес. больных после перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки [9].
В клиническом исследовании SAPAT (Swedish Angina Pectoris Aspirin Trial) более 2 тыс. пациентов со стабильной стенокардией получали в течение 15 мес. аспирин 75 мг или плацебо. Суммарная частота ИМ и внезапной смерти в группе АСК снизилась на 34% (р=0,003), а других сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности — на 22–32% [10].
У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и запланированным коронарным шунтированием (КШ) польза от применения АСК также не вызывает сомнений. По данным крупного метаанализа Antithrombotic Trialists`Collaboration, применение АСК у пациентов после КШ сопровождалось снижением риска отдаленных кардиоваскулярных событий на 53% (p=0,004) [11]. При этом дополнительное назначение к АСК пероральных антикоагулянтов у пациентов с коронарным атеросклерозом без других отягчающих факторов (фибрилляция предсердий) не сопровождалось значимым улучшением профилактики повторных кардиоваскулярных событий на фоне достоверного повышения риска геморрагических осложнений [12].
Имеются данные клинических исследований, позволяющие «пролонгировать» терапию АСК в дозировке 75–150 мг у пациентов с ИБС до самого дня проведения КШ. При таком подходе отмечается снижение риска периоперационных ишемических событий и, при соблюдении определенного алгоритма профилактики геморрагических осложнений, не наблюдается значительного повышения частоты больших кровотечений в течение и после оперативного лечения [13]. В настоящее время такой подход закреплен в ряде зарубежных клинических рекомендаций [14].
В настоящее время позиции АСК в отношении необходимости неопределенно долгого применения этого препарата в виде монотерапии или в составе двойной дезагрегантной терапии для профилактики сердечно-сосудистых событий у пациентов с установленным диагнозом ИБС и других заболеваний, ассоциированных с атеросклерозом, у больных с любыми формами острых коронарных синдромов (ОКС), в т. ч. подвергшихся чрескожным коронарным вмешательствам (ЧКВ) и КШ, закреплены во всех существующих клинических руководствах.
Пациентам с ОКС, вне зависимости от его типа, показан прием аспирина неопределенно долго в сочетании с ингибитором рецепторов P2Y12 (оптимально празугрел или тикагрелор) в течение 12 мес. АСК при ОКС может приниматься перорально, включая разжевывание, или в/в для полного ингибирования тромбоксан-А2-зависимой активации тромбоцитов. Пероральная доза простой формы аспирина (в отличие от кишечнорастворимой формы) составляет 150–300 мг. Имеется ограниченное число клинических данных относительно оптимальной внутривенной дозы аспирина. С учетом того, что биодоступность перорального аспирина — 50%, соответствующая пероральная доза составляет 75–150 мм. Согласно фармакологическим исследованиям, данный низкий диапазон доз позволяет избежать ингибирования ЦОГ-2-зависимого синтеза простациклина [15]. По данным последнего рандомизированного исследования выявлено, что однократная доза АСК 250 или 500 мг в/в против 300 мг перорально была ассоциирована с более быстрым и полным ингибированием генерации тромбоксана и агрегации тромбоцитов через 5 мин, с сопоставимой частотой развития кровотечений [16].
Среди препаратов АСК новым является Сановаск (ОАО «Авексима», Россия). Сановаск покрыт кишечнорастворимой пленочной оболочкой, что способствует снижению риска возникновения осложнений. Препарат имеет дозировку 50, 75 и 100 мг. Наличие дозировки 75 мг является важным преимуществом препарата в связи с тем, что ежедневный длительный прием 75 мг АСК наиболее оптимален для профилактики атеротромботических осложнений как при монотерапии, так и при комбинации с другими антиагрегантами. По результатам экспериментальных исследований внутрижелудочное введение препарата Сановаск (100 мг) не оказывало раздражающего действия на пищевод, желудок и кишечник и не вызывало сдвигов биохимических показателей крови и изменения со стороны внутренних органов, что позволило отнести препарат к малотоксичным лекарственным веществам [17].
Следует отметить, что в качестве альтернативы АСК у пациентов c непереносимостью или гиперчувствительностью к последней показана длительная терапия другим антиагрегантным препаратом клопидогрелом 75 мг/сут с целью профилактики ишемических осложнений при диагностированном атеросклеротическом поражении коронарных артерий или других сосудистых бассейнов (класс рекомендаций I, уровень доказательности В [18]).
Также клопидогрел является разумной альтернативой АСК у пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к последнему, подвергшихся КШ (IIa, С) [18].
АСК либо клопидогрел 75 мг/сут должен применяться у пациентов с атеросклерозом артерий нижних конечностей при клинически проявляющемся поражении и у пациентов с верифицированным атеросклерозом артерий брахиоцефальной зоны, вне зависимости от клинических проявлений (I, А) [18], и у пациентов после ЧКВ. Для профилактики тромбоза стентов после планового стентирования коронарных артерий у больных со стабильной ИБС и низким риском кровотечений рекомендуется сочетание аспирина с клопидогрелом в течение 6 мес. с возможностью пролонгирования до 12 мес. вне зависимости от типа стента. При наличии высокого риска кровотечений пациентам показана длительность двойной терапии от 1 до 3 мес. с периодической оценкой риска кровотечений и ишемических событий. В дальнейшем больные должны получать монотерапию аспирином или клопидогрелом [19].

АСК и первичная профилактика

Безопасность АСК

Дополнительные эффекты АСК

Заключение

Литература

Похожие статьи в журнале РМЖ

Статьи на эту же тему

В статье представлены результаты исследования по оценке ранних результатов реваскуляризаци.

В статье рассматриваются актуальные вопросы взаимозаменяемости лекарственных препаратов. П.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector