Ацетилсалициловая кислота в больших дозах

Передозировка Аспирином

Аспирин (Ацетилсалициловая кислота (АСК), салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, обладающее жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным и антитромбоцитарным эффектом. Относится к клинико-фармакологическим группам нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), производных салициловой кислоты и антитромбоцитарных средств.

Экономическая доступность в сочетании с высокой эффективностью и благоприятным профилем безопасности позволили включить Аспирин в перечень важнейших препаратов Всемирной организации здравоохранения. В РФ препарат входит в список жизненно необходимых.

Ацетилсалициловая кислота в качестве основного активного вещества входит в состав множества однокомпонентных препаратов, производящихся под различными коммерческими наименованиями, наиболее известными из которых являются Аспирин-кардио, Кардиомагнил, КардиАСК, Тромбо АСС, Упсарин Упса. Помимо монопрепаратов, Аспирин в качестве компонента входит в состав следующих комбинированных средств: Алка-Зельтцер, Антигриппин, Кардиомагнил, Цитрамон, Экседрин и др.

Механизм действия Аспирина связан с угнетением циклооксигеназы – ключевого фермента превращения арахидоновой кислоты, играющей одну из главных ролей в развитии воспаления, болевого синдрома и лихорадки. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает «склеивание» тромбоцитов и, как следствие, тромбообразование, благодаря чему Аспирин эффективен при профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (снижает не только смертность, но и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии).

Основными недостатками АСК является способность вызывать геморрагические осложнения (за счет повышения кровоточивости) и провоцировать изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Основные показания к применению Аспирина:

  • в составе комплексной терапии ревматизма, ревматоидного артрита;
  • инфекционно-аллергический миокардит;
  • лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т. ч. невралгия, миалгия, головная боль);
  • профилактика тромбозов и эмболий;
  • первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
  • профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • в клинической иммунологии и аллергологии применяется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной аспириновой десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с аспириновой астмой и аспириновой триадой.

С особой осторожностью необходимо принимать Аспирин беременным и кормящим женщинам. Так, его использование в I триместре может стать причиной расщепления верхнего неба плода, а в III триместре провоцирует ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Поскольку Аспирин в большом количестве проникает в грудное молоко, он способен провоцировать кровотечения у новорожденного.

Запрещен к применению у детей моложе 15 лет в виду высокого риска развития синдрома Рея (острая энцефалопатия с отеком мозга и поражением тканей печени).

Какое количество Аспирина необходимо для передозировки?

Разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет варьирует от 40 мг до 1 г, суточная – от 150 мг до 8 г, кратность применения – 2–6 раз в сутки. Максимальная продолжительность терапии аспирином – 10 дней (при отсутствии побочных явлений), для более длительного применения необходима консультация лечащего врача.

Назначение детям возможно строго по показаниям и под врачебным наблюдением: в возрасте от 2 до 3 лет не более 100 мг в сутки, от 4 до 6 лет максимальная доза – 200 мг, от 7 и старше – 300 мг в сутки.

Выраженность симптомов передозировки зависит от принятой дозы:

  • 150–300 мг/кг – умеренная передозировка;
  • 300–500 мг/кг – значительная;
  • более 500 мг/кг – потенциально смертельная.

Признаки передозировки

Острая передозировка

Клиническая картина острой передозировки формируется в течение 3–8 часов с момента употребления чрезмерной дозы Аспирина:

  • тошнота, рвота;
  • речевое и двигательное возбуждение, эйфория;
  • головокружение, головная боль;
  • шум, звон в ушах, нарушения слуха и зрения;
  • повышение температуры тела;
  • судороги;
  • учащение дыхания, одышка;
  • изменение частоты сердечных сокращений (возможны как бради-, так и тахикардия), нарушения сердечного ритма;
  • развитие кровотечений различной локализации (в том числе малых в виде подкожных кровоизлияний, десневых, носовых кровотечений, появлений следов крови в моче, стуле и т. п.);
  • в тяжелых случаях развивается угнетение сознания, наступает кома.

Хроническая передозировка

Хроническая передозировка развивается в результате длительного систематического приема высоких доз Аспирина, чаще у пожилых лиц.

Симптомы, возникающие в данном случае, сходны с проявлениями острой интоксикации:

  • снижение слуха, шум в ушах;
  • диспепсические нарушения;
  • одышка;
  • тахикардия в покое или при незначительной нагрузке;
  • эпизоды немотивированной гипертермии;
  • оглушенность или, напротив, эпизоды спонтанного возбуждения и гиперактивности, невнятность речи, угнетение сознания.

Несмотря на единообразие симптомов, диагностика хронической передозировки зачастую затрудняется медленным развитием и слабой интенсивностью клинических проявлений.

Синдром Рея

Острая передозировка Аспирином в редких случаях осложняется развитием синдрома Рея. Данное состояние является жизнеугрожающим, встречается наиболее часто у детей до 12 лет. Основными признаками, позволяющими заподозрить его развитие, являются:

  • детский возраст;
  • неукротимая рвота, сопровождающаяся изменением неврологического статуса;
  • внезапное угнетение сознания, кома;
  • угнетение основных функций жизнеобеспечения (нарушение дыхания, сердечной деятельности, развитие артериальной гипотензии);
  • тромбогеморрагический синдром;
  • предшествующая (4–6 дней) острая вирусная инфекция, в ходе которой проводилась фармакотерапия Аспирином.

Первая помощь при передозировке Аспирином

  1. Незамедлительно отменить прием лекарственного средства.
  2. Провести промывание желудка (выпить 1–1,5 литра теплой воды или слабого раствора перманганата калия (марганцовки) и вызвать рвоту, надавив на корень языка). Промывание эффективно, если с момента приема препарата прошло не более 1 часа.
  3. Принять энтеросорбент (Полифепан, Энтеросгель, Полисорб, Лактофильтрум по схеме или уголь активированный из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела).
  4. Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).

Специфического антидота для Аспирина не существует.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима в ряде случаев:

  • пострадала беременная женщина, ребенок, пожилой человек;
  • после оказания первой помощи состояние пострадавшего без изменений или отмечается ухудшение;
  • неукротимая рвота;
  • следы крови в рвотных массах, испражнениях;
  • кровотечение (вне зависимости от локализации);
  • неврологическая симптоматика (галлюцинации, дезориентация, угнетение сознания, неконтролируемое психомоторное возбуждение, смазанность речи);
  • пострадавший не доступен контакту, находится в состоянии угнетенного сознания;
  • неконтролируемое повышение температуры тела;
  • брадикардия менее 45-50 уд/мин, резкая тахикардия или аритмия.

В случае необходимости пострадавший госпитализируется в профильное отделение стационара, где ему оказывается квалифицированная медицинская помощь:

  • ощелачивание крови гипертоническим раствором бикарбоната натрия;
  • форсированный диурез Фуросемидом (для активизации выведения метаболитов препарата почками);
  • при развитии кровотечений – восполнение дефицита объема циркулирующей крови (Реополиглюкин, Гемодез), кислородная и кровеостанавливающая терапия (Этамзилат, Дицинон), в случае необходимости – хирургическое вмешательство;
  • гепатопротекторы (Эссенциале, Гептрал, Карсил);
  • экстракорпоральные методы детоксикации;
  • оксигенотерапия, ИВЛ;
  • при развитии судорожного синдрома – бензодиазепины.

Возможные последствия

Последствиями передозировки Аспирином могут быть:

  • острая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • токсический гепатит;
  • острое повреждение легких;
  • метаболический кетоацидоз;
  • появление язвенных дефектов на слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • кровотечения различной локализации;
  • кома, летальный исход.

Видео с YouTube по теме статьи:

Что будет при передозировке аспирином?

Аспирин (или же ацетилсалициловая кислота (АСК)) – лекарственный препарат, проявляющий жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное и антитромбоцитарное действие. Входит в фармакологическую группу нестероидных противовоспалительных препаратов, являющимися производными салициловой кислоты. Отличается доступностью, невысокой стоимостью и эффективностью. Именно поэтому Аспирин можно найти в любой домашней аптеке.

Несмотря на всю пользу и оказываемую помощь, Аспирин может навредить, если превысить его рекомендуемую дозировку. Рассмотрим более подробно, когда может произойти передозировка, как ее выявить и чем помочь отравившемуся в подобной ситуации.

Рекомендуемая дозировка

Аспирин известен своей способностью разжижать кровь и влиять на ее сворачиваемость. Поэтому крайне важно соблюдать указанную в инструкции дозировку. Передозировка ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать внутреннее кровотечение.

Особенности дозировки препарата:

  • разовая (однократная) доза для взрослого (и детей от 15 лет) варьируется в пределах от 40 мг до 1 г;
  • суточная норма составляет 150 мг – 8 г;
  • кратность приема – 2-6 раза в течение дня;
  • максимальная длительность курса терапии – 10 дней.

Особенности дозировки в детском возрасте:

  • для малышей в возрасте 2-3 года – максимум 100 мг в течение 24 часов;
  • для детей от 4 до 6 лет – максимум 200 мг;
  • для детей от 7 и старше максимальная дозировка – 300 мг в сутки.

Важно! Категорически запрещено давать Аспирин детям без назначения врача. Препарат в детском возрасте применяется по показаниям и под строгим контролем медперсонала.

Когда происходит передозировка?

Передозировка Аспирином происходит при превышении максимально допустимой дозировки. В инструкции указано, что первые признаки отравления могут появиться при разовом приеме более 150-300 мг препарата на каждый кг веса.

Выделяют 3 степени тяжести передозировки:

  • умеренная – при приеме 150-300 мг препарата на каждый кг веса человека;
  • значительная – при приеме 300-500 мг/кг;
  • потенциально смертельная – при приеме 500 мг/кг и больше.

Важно! Смертельная доза Аспирина индивидуальна для каждого отдельного человека, многое зависит от особенностей и состояния организма. Специалисты заявляют, что летальный исход может наступить при приеме более 30 г ацетилсалициловой кислоты, это 60 таблеток по 500 мг. Для детей же критической может оказать доза более 10 г.

Читать еще:  Ацетилсалициловая кислота обезболивает

Причины и формы отравления

Отравление Аспирином может наступить по следующим причинам:

  • превышена назначенная врачом доза;
  • препарат принимали в сочетании со спиртными напитками, антикоагулянтами или наркотическими средствами;
  • таблетки оказались просроченными или поддельными;
  • проведение самолечения без контроля врача;
  • длительный прием Аспирина в больших дозах;
  • попытка суицида;
  • применение препарата людьми, которым он противопоказан. К примеру, страдающие хронической патологией печени или почек.

В зависимости от причины интоксикации различают 2 формы отравления Аспирином:

  • острая передозировка;
  • хроническая передозировка.

Острая форма развивается при одноразовом употреблении большого количества таблеток ацетилсалициловой кислоты. В таких случаях концентрация действующего компонента в крови варьироваться в пределах 300 мкг/л и выше. При этом острое отравление имеет 3 степени тяжести: легкая, средняя и тяжелая.

Хроническая форма передозировки наступает при длительном приеме Аспирина в больших количествах. Она может развиваться даже при незначительном увеличении суточной нормы. Концентрация кислоты в крови в таком случае может быть равной 150-300 мкг/л.

Каждая из этих форм отравления проявляется по-разному, клиническая картина состояния больного будет отличаться. Поэтому рассмотрим симптомы хронической и острой передозировки отдельно.

Симптомы хронической формы отравления

Диагностировать хроническую интоксикацию Аспирином довольно трудно, поскольку ее признаки схожи с симптоматикой многих заболеваний. Она наступает после длительного приема препарата, и сразу установить диагноз сложно. В таких случаях проводят анализ крови для определения в ней содержания ацетилсалициловой кислоты. Чаще всего хроническая передозировка встречаются у лиц пожилого возраста.

Симптомами хронической формы отравления являются:

  • ухудшение слуха или оглушенность;
  • ощущение шума или звона в ушах;
  • одышка;
  • возбужденность или гиперактивность;
  • невнятная речь;
  • нарушение работы пищеварения;
  • болевые ощущения в животе;
  • чувство тошноты и рвотные позывы;
  • повышение потливости;
  • головные боли;
  • низкий уровень гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • потеря сознания.

Симптомы могут развиваться медленно, со слабой интенсивностью. Поэтому важно следить за изменениями в организме и при подозрении на интоксикацию сразу обратиться к врачу

Симптомы острой формы отравления

Признаки острой интоксикации Аспирином появляются через 3-7 часов после употребления лекарства в превышенной дозировке. При этом их выраженность и острота может отличаться в зависимости от степени тяжести отравления: легкой, средней или тяжелой.

При легкой степени тяжести развиваются те же симптомы, что и при хронической передозировке, но сознание при этом у пострадавшего нарушаться не будет.

При средней степени отравления ацетилсалициловой кислотой наблюдаются следующие признаки:

  • нарушение дыхательной функции (дыхание учащается и становится затрудненным);
  • появление кашля с мокротой;
  • увеличение температуры тела;
  • нарушение функционирования печени и почек.

При тяжелой степени передозировки развиваются такие симптомы, как:

  • отек легких;
  • недостаток кислорода;
  • учащенное дыхание;
  • побледнение (или посинение) кожных покровов;
  • значительно повышается температура тела;
  • пульс учащен;
  • артериальное давление снижено;
  • возбужденность (на небольшой период времени);
  • ухудшение слуха;
  • судороги;
  • потеря сознания;
  • в некоторых случаях уменьшается количество мочи.

Если идет пена изо рта, значит ситуация критическая и помочь больному практически невозможно.

Первая помощь

При выявлении передозировки Аспирином важно правильно оказать неотложную помощь пострадавшему. При этом необходимо соблюдать определенную последовательность.

Мероприятия первой помощи включают в себя:

  1. Вызов бригады скорой помощи.
  2. Промывание желудка. Для проведения такой очищающей процедуры необходимо дать выпить пострадавшему около полтора литра жидкости. Лучше всего использовать слегка теплую кипяченую воду. Затем вызывают рвоту, слегка надавив на самый корень языка. Процедуру при необходимости можно повторять. Важно, чтобы жидкость, выходящая из желудка, была прозрачной. При этом промывание эффективно, если после приема таблеток прошло не более 1-2 часов.
  3. Прием энтеросорбента. Эти препараты помогают вывести из ЖКТ все токсичные соединения, яды и накопленные токсины. К тому же они полностью безопасны, так как не всасываются в кровоток. Можно выбрать любой сорбент, который хранится дома: Энтеросгель, Полисорб, Активированный уголь, Смекта, Лактофильтрум или Полифепан.
  4. Прием соленого слабительного средства. К примеру, Магния сульфат.
  5. Отпаивание больного чистой водой. Но нельзя сразу употреблять много жидкости. Лучше всего пить по 2-3 столовой ложки (воды, отвара из сухофруктов) через каждые 10 минут.
  6. Если пострадавший в бессознательном состоянии, необходимо следить за его дыханием и обеспечить ему свободный доступ свежего воздуха. При необходимости, когда человек перестает дышать, следует провести искусственное дыхание.

Особенности лечения в стационаре

Оказав неотложную помощь, больного доставляют в больницу. Лечение в стационаре обычно проводят по следующей схеме:

  1. Внутривенно вводят растворы для активации выведения почками остатков препарата. К примеру, Фуросемид.
  2. Назначают мочегонные препараты.
  3. Восстанавливают ионный и водный баланс крови, используя раствор бикарбоната натрия.
  4. При кровотечениях восполняют дефицит объема крови, применяя Реополиглюкин или Гемодез.
  5. При судорогах применяют бензодиазепины.
  6. При необходимости могут назначить сердечные препараты, гепатопротекторы или оксигенотерапию.

Дальнейшее лечение – симптоматическое.

Возможные последствия

После передозировки Аспирином могут наблюдаться такие последствия, как:

  • нарушение работы почек тли печени;
  • токсический гепатит;
  • отек легких;
  • образование язвенных дефектов на поверхности желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • различные внутренние кровотечения;
  • кома;
  • летальный исход.

При легкой и средней степени тяжести отравления таких серьезных последствий, скорее всего, удастся избежать. Многое в таких случаях будет зависеть от своевременного оказания первой помощи.

Передозировка Аспирином – опасное состояние, угрожающее здоровью и жизни человека. Важно изучить информацию и разобраться, что будет в результате приема препарата в больших дозах. Эти знания помогут вам избежать отравления и негативных последствий. Придерживайтесь рекомендуемой дозировки и не занимайтесь самолечением!

Симптомы и последствия передозировки Аспирином

Запатентованное торговое название ацетилсалициловой кислоты — Аспирин. Фармакологическое влияние, механизм действия и профиль безопасности препарата изучены давно, однако передозировка Аспирином — опасное для жизни состояние. Важно соблюдать дозу. Вещество относится к группе нестероидных противовоспалительных средств.

Воздействие Аспирина на организм человека

Фармакологические эффекты ацетилсалициловой кислоты:

  • обезболивающий (анальгетический);
  • жаропонижающий (антипиретический);
  • противовоспалительный;
  • разжижающий (антиагрегационный).

Фармакокинетика

Аспирин всасывается в желудочно-кишечном тракте, где метаболизируется в салициловую кислоту. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры.

Хорошо связывается с белками крови (альбумином) и быстро распределяется в организме. Метаболизм осуществляется в печени, выведение — почечными канальцами.

Фармакодинамика

Ингибитор циклооксигеназ (ЦОГ1 и ЦОГ2), блокирует образование арахидоновой кислоты, простагландинов. Снижает воспалительный процесс за счет торможения гиалуронидазы и снижения аденозинтрифосфата.

Угнетает болевую чувствительность путем прямого воздействия на ее центры в головном мозге. Препятствует слипанию (адгезии) тромбоцитов, уменьшая содержание тромбоксана.

Причины и признаки передозировки

Аспирин проявляет токсическое действие в случаях:

  • прием не по назначению, самостоятельное лечение, несоблюдение рекомендаций врача;
  • наличие противопоказаний к употреблению;
  • сопутствующие невыявленные патологии;
  • намеренное употребление больших доз — более 100 мг/кг в сутки.

Несоблюдение дозировки Аспирина приводит к отравлению. При длительном приеме вызывает интоксикацию, а передозировка чревата летальным исходом.

Хроническая передозировка

Ацетиловая интоксикация не имеет специфичных симптомов, дифференцировать проблему трудно. Клиническая картина имитирует множество смежных заболеваний, требует дополнительной диагностики.

Подтверждают хроническое течение процесса лабораторно, определив концентрацию Аспирина в плазме крови. Наблюдается снижение форменных элементов крови (анемия, лейкопения и тромбоцитопения), кетоацидоз, нарушение минерального состава и свертывающей способности организма.

  • снижение зрения и слуха, шум в ушах;
  • головокружение, мелькание мушек перед глазами, нарушение аппетита;
  • диспепсический синдром, НПВС-ассоциированная гастропатия (изжога, нарушение пищеварения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта);
  • респираторные патологии в виде «аспириновой» астмы (тахипноэ, отек гортани, спазм бронхов);
  • ринит, синусит, полипоз носовых ходов;
  • почечная недостаточность (нефриты, снижение скорости клубочковой фильтрации за счет повышения креатинина);
  • сердечная недостаточность (нарушения ритма, проводимости, отеки).

Острая фаза

В результате острой передозировки происходит нарушение кислотно-основного баланса как побочный эффект. Существует три степени процесса:

  1. Легкая степень. Сопровождается одышкой, повышенным потоотделением, головной болью, головокружением, общей слабостью, недомоганием и другими признаками легкого токсикоза.
  2. Средняя степень. Включает повышенную температуру (лихорадку), тошноту, рвоту, обезвоживание, снижение диуреза. Развиваются терминальные состояния, обусловленные аллергической реакцией и дисфункцией органокомплексов.
  3. Тяжелая степень грозит угнетением дыхания и сердечной деятельности, нарушением сознания, судорогами, полиорганной недостаточностью, метаболическим ацидозом. Состояние осложняется комой, токсико-инфекционным шоком и кровоизлияниями во внутренние среды организма.

Синдром Рея

«Белая печеночная болезнь» проявляется в виде острой печеночной недостаточности из-за влияния больших доз Аспирина. Подвержены дети и подростки по причине меньшей массы тела. Возникает вследствие быстропрогрессирующей энцефалопатии и жировой дистрофии паренхимы печени. Основные клинические симптомы заболевания у ребенка:

  • тошнота, неукротимая рвота, не приносящая облегчения;
  • судорожный синдром, нарушение дыхательной функции;
  • нарушение и полная потеря сознания, изменение психического статуса;
  • эмоциональная лабильность, раздражительность.
Читать еще:  Во сне болят суставы ног

Состояние опасно для жизни, нуждается в экстренной медицинской помощи.

Смертельная доза

Передозировка препаратом, которая приводит к смерти, зависит не только от количества таблеток. Общее состояние больного, сопутствующие патологии усугубляют состояние, а масса тела позволяет компенсировать процесс. Своевременность оказания первой помощи влияет на исход отравления: чем раньше начались лечебные мероприятия, тем благоприятнее разрешение.

Зависимость степени тяжести от количества вещества на килограмм массы тела:

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Читать еще:  8В1 глюкозамин с хондроитином

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах ®

Передозировка аспирином

Аспирин, или ацетилсалициловая кислота, – распространенный препарат для снижения температуры тела. Врачи рекомендуют использовать лекарственное средство при лихорадке более 38,5ºС, а также при ее плохой переносимости. Передозировка аспирином возникает в тех случаях, когда человек однократно принимает более 150 мг препарата на 1 кг массы тела. При этом возникают симптомы нарушения функций почек, диспепсические явления (тошнота, рвота), нервное возбуждение и др.

Как воздействует аспирин на организм человека

Попадая в организм человека, аспирин оказывает несколько биологических эффектов:

  • снижает выраженность воспалительных процессов любой локализации;
  • уменьшает интенсивность боли и отека тканей;
  • понижает способность тромбоцитов к слипанию, тем самым, препятствует образованию тромбов в кровеносных сосудах и полостях сердца;
  • оказывает жаропонижающее действие.

Основное показание для применения ацетилсалициловой кислоты – лихорадка более 38,5ºС у взрослых людей. В низкой дозировке аспирин применяют для профилактики тромбозов у людей с заболеваниями сердца и сосудов.

Почему можно отравиться аспирином

Основная причина развития побочных эффектов препарата – несоблюдение противопоказаний к его использованию и прием больших доз лекарственного средства. Кроме того, хроническая токсичность развивается в результате длительного применения аспирина в отсутствии врачебного контроля. Отравление препаратом возникает в следующих случаях:

  1. Самолечение медикаментом без предварительной консультации с лечащим врачом. В этих случаях человек часто не изучает инструкцию по применению ацетилсалициловой кислоты и не соблюдает указанных там противопоказаний.
  2. Прием в детском возрасте на фоне повышенной температуры тела.
  3. Использование большой дозировки препарата с целью ускорить выздоровление.
  4. Наличие заболеваний почек или печени , ранее не выявленных у больного.

Клиническая картина хронического отравления

При хронической передозировке аспирином последствия связаны с поражением внутренних органов и нервной системы. Выявить их у пациента сложно, так как они похожи на распространенные болезни органов ЖКТ и других систем. Основные симптомы следующие:

  • головная боль, не имеющая четкой локализации;
  • тошнота, рвота, изжога и дискомфорт за грудиной;
  • повышенная потливость, возникающая и в покое;
  • преходящее снижение слуха, которое при прогрессировании отравления может стать постоянным;
  • болевые ощущения в области эпигастрия;
  • диспепсические явления: метеоризм, нарушения стула и др.;
  • анемия в результате снижения количества эритроцитов в крови, тромбоцитопения;
  • обмороки.

При длительном бесконтрольном приеме аспирина у больных развивается бронхиальная астма, связанная с нарушениями регуляции просвета бронхов и секреции в них слизи. При наличии хронической сердечной недостаточности препарат может вызвать ее усиление.

Признаки острой интоксикации аспирином

При однократном приеме высокой дозы лекарственного средства у больного возникают клинические проявления острого отравления. В этом случае выраженность симптомов зависит от дозировки аспирина и наличия сопутствующих патологий.

Легкая степень отравления

Симптомы легкой интоксикации медикаментом схожи с проявлениями хронической интоксикации. Важное отличие – отсутствие обмороков, что позволяет проводить дифференциальную диагностику. При проведении биохимического исследования крови выявляют препарат в количестве менее 150 мг/л.

Средняя степень отравления

При концентрации аспирина в крови от 300 до 500 мг/л в первую очередь наблюдаются нарушения работы легких. Отмечается учащение дыхания, кашель с отхождением слизи и одышка. Характерно незначительное повышение температуры тела до 38-38,5ºС. При наличии заболеваний внутренних органов (почки, печень и др.) возможно появление признаков их недостаточности.
Тяжелая степень отравления

Основной признак тяжелой интоксикации – дыхательная недостаточность, переходящая в отек легких. У больного отмечается тахипноэ (учащение дыхания), тахикардия (высокий пульс), усиление кашля и одышки. При отеке легких появляется пена изо рта, что является неблагоприятным прогностическим признаком. В результате развивающейся гипоксии возникает цианоз кожных покровов и нарушаются функции внутренних органов:

  1. Поражаются почки с развитием острой почечной недостаточности, характеризующейся снижением диуреза и накоплением в крови продуктов обмена (мочевина и др.).
  2. Изменяется электролитный баланс – увеличивается количество натрия и снижается концентрация калия в крови.
  3. В результате накопления в кровотоке продуктов обмена развивается энцефалопатия. У больного наблюдаются качественные и количественные нарушения сознания , а также очаговая неврологическая симптоматика.
  4. Ишемия сердца характеризуется болью в области груди , тревожностью и страхом смерти.

Острая почечная недостаточность, ишемическое повреждение миокарда или энцефалопатия могут стать причиной смерти больного.

Смертельная доза аспирина

Врачи хорошо знают, сколько таблеток ацетилсалициловой кислоты могут убить человека. Важно понимать, что это зависит от возраста пациента, его массы тела и наличия сопутствующих заболеваний. Считается, что смертельная доза препарата – 500 мг на 1 кг массы тела. Соответственно, если человек весит 60 кг, то смертельный исход возможен при одновременном приеме 60 таблеток лекарства.

Что делать при передозировке

Правильное оказание первой помощи при отравлении аспирином позволяет предупредить развитие тяжелых последствий для здоровья человека. При выявлении интоксикации всегда следует вызывать скорую медицинскую помощь, так как самостоятельные попытки терапии чаще всего не эффективны.

Процедуру следует повторять до появления чистых рвотных масс. Для очищения кишечника можно принять энтеросорбенты (Энтеросгель, Активированный уголь и др.). В лечебном учреждении проводят дополнительные процедуры:

  1. Массивная инфузионная терапия растворами кристаллоидов (Дисоль, Изотонический раствор хлорида натрия) с форсированным диурезом. Для усиления диуреза используют Фуросемид и аналогичные средства.
  2. Нормализация электролитного баланса в крови после биохимического определения концентрации ионов.
  3. Симптоматическое лечение, направленное на стабилизацию работы внутренних органов: почек, сердца и др.
  4. Выраженная интоксикация является показанием к гемодиализу.

Специфического антидота при отравлении аспирином нет. Однако при быстром обращении за медицинской помощью прогноз для человека благоприятный. После выведения лекарственного средства из крови состояние пострадавшего нормализуется, а функции органов восстанавливаются.

Какими последствиями опасно отравление

Интоксикация легкой и средней степени тяжести при своевременном лечении проходит бесследно для человека. При тяжелом отравлении возможны неблагоприятные исходы:

  • повреждение почек с развитием гломерулонефрита и хронической почечной недостаточности;
  • отек легких;
  • токсическая энцефалопатия с формированием неврологического дефицита.

Если пострадавший не обращается за медицинской помощью, то он может умереть в результате отека головного мозга, внутренних кровотечений или почечной недостаточности. Смерть при тяжелой степени передозировки развивается в течение нескольких часов или дней.

Как избежать передозировки

Врачи выделяют простые рекомендации, которые позволяют предупредить острую и хроническую интоксикацию аспирином:

  1. Лекарственное средство всегда должно храниться в недоступном для детей месте . В противном случае ребенок может принять таблетки за конфеты и съесть их, несмотря на специфический вкус.
  2. При длительном приеме ацетилсалициловой кислоты для предупреждения тромбозов сосудов следует придерживаться дозировки и схем лечения , указанных врачом. Самостоятельное назначение лекарства недопустимо.
  3. Если человек одновременно использует несколько медикаментов, то по поводу их лекарственной совместимости следует проконсультироваться со специалистом.
  4. При простудных заболеваниях у детей прием аспирина для снижения температуры противопоказан . Предпочтение следует отдавать другим жаропонижающим средствам.
  5. Аспирин следует покупать только в аптеках , имеющих лицензию на торговлю медикаментозными препаратами.
  6. Лекарства с просроченным сроком годности и в поврежденной упаковке использовать запрещено .
  7. При применении аспирина следует исключить употребление спиртных напитков, так как они повышают риск развития побочных эффектов препарата.

При появлении недомогания и любых признаков интоксикации лекарством следует сразу же обратиться к лечащему врачу. Специалист проведет необходимые обследования, выявит причину возникновения неприятных симптомов и при необходимости скорректирует схему терапии. Прием препарата прекращают, так как признаки интоксикации могут быстро прогрессировать.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector