Ацетилсалициловая кислота или нимесил

Порошок «Нимесил» – одно из самых распространенных болеутоляющих и противовоспалительных средств. Это лекарство чаще всего назначают пациентам с болями в спине или заболеваниями суставов, его принимают после травм, вывихов, растяжений связок.

«Нимесил» снимает боль и воспаление, понижает температуру. Благодаря лекарственной форме – растворимому порошку – препарат быстро всасывается в кровь, поэтому действует быстрее аспирина. А главное – хорошо переносится даже при длительном употреблении.

Действующие вещества и форма выпуска

«Нимесил» – светло-желтый порошок с легким апельсиновым ароматом. Основное действующее вещество препарата – нимесулид. Он дополняется сахарозой, лимонной кислотой и ароматизатором – эти компоненты подслащают вкус и дают запах апельсина.

Но в состав лекарства входит также поверхностно активное вещество цетомакрогол 1000. Цетомакрогол служит вспомогательным компонентом не только для фармацевтических препаратов, его можно обнаружить в составе косметических средств и пищевых продуктов.

Его используют как солюбилизатор – вещество, способствующее растворению трудно растворимых компонентов. Также цетомакрогол обладает свойствами эмульгатора. Другими словами, он помогает соединить несмешивающиеся жидкости.

Что собой представляет нимесулид и как он действует на организм?

Это нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонанилидов. Говоря проще, химическая производная одного из антибиотиков – сульфонамида (но сам нимесулид не является антибиотиком!). Нимесулид подавляет ферменты, которые участвуют в образовании простагландинов – физиологически активных веществ, вызывающих отек, воспаление и боль.

Хотя простагландины получили свое название от латинского наименования предстательной железы (впервые они были выделены физиологами из семенной жидкости), образуются эти вещества во всех тканях и органах, в том числе в суставах. Простагландины стимулируют в организме цепную реакцию, они воздействуют на клетки крови, сосудов, сердца, иммунной системы.

Большинство НПВС блокируют или замедляют синтез простагландинов, подавляя ферменты, необходимые для образования этих веществ из незаменимых жирных аминокислот. По такому же принципу, как нимесулид, на человека действует ибупрофен и аспирин.

Но чем «Нимесил» отличается от других НПВС, так это тем, что он не подавляет ферменты желудочно-кишечного тракта, хотя воздействует на аналогичные ферменты, участвующие в синтезе простагландинов. Даже при таком щадящем действии нимесулид все равно отрицательно влияет на слизистую органов пищеварения, печень и другие внутренние органы, если в них происходят патологические процессы.

Применение Нимесила. Показания и правила приема

«Нимесил» назначается при острых болях, показаниями к его приему могут быть:

  • зубная боль;
  • боли при менструации;
  • посттравматические боли;
  • остеоартроз;
  • артрит;
  • артралгии;
  • миалгии;
  • ревматоидный артрит;
  • бурсит;
  • тендинит.

В список показаний к приему «Нимесила» долгое время включались и болезни, сопровождающиеся высокой температурой, но сегодня этот пункт в перечне назначений находится под вопросом – препарат рекомендуют использовать при простуде только в крайнем случае, когда другие НПВС не дают эффекта.

«Нимесил» принимают внутрь два раз в сутки по 1 пакетику, в котором содержится 100 мг нимесулида. Срок действия одной порции лекарства – 6 часов. Это тот период, когда вещество будет активно подавлять воспаление и отек. Принимать противовоспалительное средство лучше после еды, растворив порошок в небольшом количестве чистой воды. Готовый раствор хранить нельзя: приготовили и сразу выпили.

«Нимесил» не назначают пациентам младше 12 лет и с осторожностью прописывают людям преклонного возраста.

Поскольку основное действующее вещество влияет на функцию почек и печени, то пациентам с нарушением функций этих органов перед приемом нужно проконсультироваться с врачом и подкорректировать суточную дозу. Курс лечения нимесулидом, как правило, не превышает 15 дней.

При передозировке нимесулидом человек испытывает сонливость, тошноту, рвоту, боль в области желудка. Хотя специфического антидота нет, эти симптомы обратимы. При наличии противопоказаний возможны желудочно-кишечные кровотечения, почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома.

Совместимость с другими препаратами

Если вы используете другие лекарства, перед приемом «Нимесила» нужно проконсультироваться с врачом. В сочетании с некоторыми фармацевтическими средствами этот препарат способен повышать риск кровотечений, а при одновременном приеме с другими лекарствами «Нимесил» снижает их эффективность. Не рекомендуется сочетать препараты нимесулида с антитромбоцитарными средствами – это многократно увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений.

При взаимодействии с антикоагулянтами «Нимесил» усиливает эффект препаратов, но одновременно с этим увеличивает риск появления кровотечений. Поэтому пациентам с нарушениями коагуляции НПВС назначают редко. Если прием «Нимесила» необходим, важно контролировать показатели свертываемости крови.

Постоянный контроль физиологических показателей требуется и в случаях, когда пациенты принимают одновременно с «Нимесилом» препараты лития. Нимесулид замедляет выведение лития из организма, поэтому его концентрация в крови и токсичность возрастают. Также препарат усиливает токсичность метотрексата.

Поскольку нимесулид снижает диуретический эффект, с диуретиками его сочетать нерационально. Это же можно сказать о сочетании «Нимесила» с фуросемидом. Принимать несколько НПВС одновременно не только бессмысленно, но и опасно: эффективность лекарств остается стабильной, зато увеличивается риск развития побочных эффектов.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на то, что НПВС завоевали популярность благодаря своей безопасности, список противопоказаний к «Нимесилу» обширный:

  • заболевания печения, в том числе печеночная недостаточность;
  • лихорадка при инфекционно-воспалительных болезнях;
  • воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • перфорации и кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • язва и кровотечения в анамнезе;
  • нарушения свертываемости крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • сопутствующий прием лекарств, потенциально вредных для печени (парацетамола и других НПВС);
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • возраст до 12 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • алкоголизм, наркозависимость.

С осторожностью должны принимать «Нимесил» пациенты, страдающие сахарным диабетом 2 типа, а также люди с заболеваниями сердечнососудистой системы, например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, поражениями периферических артерий.

Аллергические реакции на препарат проявляются нечасто, но возможны зуд, сыпь и потливость. Также в редких случаях пациенты жалуются на головокружение, нервозность, чувство страха, головную боль. Может временно снизиться четкость зрения, появиться одышка, а у людей с бронхиальной астмой иногда происходит обострение.

Наиболее частый побочный эффект от приема «Нимесила» – диарея, рвота и тошнота.

Исследования эффективности

Обширный список противопоказаний и побочных эффектов производит не самое приятное впечатление, но по сути он означает только то, что важно соблюдать правила приема, дозировку, а перед тем как употребить порошок, важно убедиться, что у вас нет противопоказаний.

На поверку «Нимесил» даже безопаснее анальгина, аспирина или ибупрофена, этот препарат отличается хорошей переносимостью. «Нимесил» запрещен в некоторых странах за океаном, но в Европе это лекарство находится в свободном доступе. Сомнения в безопасности нимесулида заставили научных работников тщательно изучить риски.

В 2009 году были опубликованы результаты исследования безопасности «Нимесила». Специалисты пришли к выводу, что суммарный риск развития побочных эффектов при приеме нимесулида ниже, чем при использовании других нестероидных противовоспалительных средств [1]. Исследователи обратили внимание и на доступную цену лекарства, назвав ее важным социальным фактором.

Итак, препарат достаточно безопасный, но остается открытым другой вопрос: насколько нимесулид эффективный при заболеваниях ОДА?

Этим вопросом задавались авторы исследования, посвященного терапии ревматоидного артрита. Они изучили реакцию на препарат 52 пациентов с достоверным диагнозом, давая им по 200-400 мг «Нимесила» в течение 12 недель. И если улучшение отметило 44 пациента, то на побочные эффекты пожаловалось только 8 людей.

Поэтому исследователи пришли к выводу о безопасности «Нимесила» при высокой его эффективности [2]. Отдельное исследование было посвящено эффективности препарата при подагрическом артрите – и снова специалисты отметили высокую эффективность при хорошей переносимости [3].

Результаты длительного наблюдения и анализа данных подтвердили высокую эффективность «Нимесила» для купирования острого и хронического подагрического воспаления.

Препарат продемонстрировал хорошие результаты и в лечении первичного остеоартроза. На этот раз в центре внимания оказалось взаимодействие «Нимесила» с Курантилом – средством, которое используется для лечения сердечнососудистой системы, в том числе тромбозов. Этот лекарство расширяет сосуды и увеличивает количество кислорода в крови. Комбинированная терапия остеоартроза оказалась не только эффективной, но и безопасной: побочных эффектов отмечено не было [4].

Полные тексты исследований:

  1. Каратеев А.Е. Нимесулид: вопросы безопасности и возможность длительного применения // http://medi.ru/doc/g421509.htm
  2. Балабанова Р.М., Белов Б.С., Чичасова Н.В. Эффективность Нимесила при ревматоидном артрите // http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/5352
  3. Насонова В.А. Барскова В.Г. Якунина И.А. Опыт применения Нимесила в лечении подагрического артрита // http://www.rmj.ru/articles/obshchie-stati/Opyt_primeneniya_Nimesila_v_lechenii_podagricheskogo_artrita/
  4. Прихода И.В. Эффективность и безопасность комбинированной терапии с использованием Нимесила и Курантила у больных с первичным остеоартрозом // http://www.sportpedagogy.org.ua/html/journal/2008-05/08pivppo.pdf

Купить Нимесил (Нимесулид) в интернет-аптеке

Видео о Нимесиле

Инструкция по применению Нимесила

Отзыв о Немисиле

Ещё, о Нимесиле

В лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата особое место занимают НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Как правило, лекарства этой группы входят во все схемы лечения патологий данного ряда. НПВС не только снимают воспаление, но обладают обезболивающим действием, что очень важно для улучшения качества жизни пациентов.

Одним из эффективных препаратов этого ряда является Нимесил (производитель: Берлин-Хеми, Менарини груп), содержащий действующее вещество — нимесулид. Он относится к НПВС «2-ого поколения», поскольку избирательно блокирует фермент ЦОГ-2, отвечающий за развитие воспалительной реакции в очаге поражения.

Большинство НПВС действует НЕ селективно, ингибируя заодно и ЦОГ-1, что приводит к развитию неприятных и опасных побочных эффектов — в частности, возникают эрозивные поражения слизистой пищеварительного тракта (язва желудка, гастриты).

Нимесил в меньшей степени действует на ЦОГ-1, что дает возможность назначать препарат пациентам страдающим гастритами в период ремиссии заболевания.

Нимесил выпускается в гранулах для приготовления суспензии в специальных саше.Разовая доза составляет 1 пакетик — 100 мг. Данная лекарственная форма обеспечивает быстрое всасывание препарата, а, следовательно, и оперативное наступление эффекта. Особенно показан препарат при обострении остеохондроза, а также при остеоартрозах, и артритах. Кроме того, Нимесил применяется при головной, зубной боли, облегчает течение простудных заболеваний, поскольку обладает жаропонижающим действием.

Читать еще:  Аналог глюкозамин с хондроитином

Нимесил следует принимать по 1 пак. 2-3 раза в день после еды. Длительные курсы Нимесила не показаны, достаточно 7-10 дней, это связано с тем, что препарат оказывает внушительную лекарственную нагрузку на печень, сердечно-сосудистую систему. При необходимости, продолжение терапии возможно НПВС-селективными ингибиторами ЦОГ-2 из другого ряда (например, Мовалис) или НПВС для наружного применения.

Хороший синергический эффект обеспечивает сочетание Нимесила с хондропротекторами, витаминами гр. В, спазмолитиками и препаратами, улучшающими периферическое кровообращение (при необходимости).

Внимание! Нимесил противопоказан в детском возрасте (до 12 лет), пациентам, страдающим «аспириновой» астмой, язвой желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями, почечной и печеночной недостаточностью.

Беременным и кормящим женщинам Нимесил применять не следует.

Взаимодействие между Ацетилсалициловая кислота и Нимесил при одновременном приёме.

Наши алгоритмы автоматически проанализировали инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашли терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Ацетилсалициловая кислота и Нимесил.

Ацетилсалициловая кислота

  • Ацетилсалициловая кислота
  • Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), Прочие нестероидные противовоспалительные препараты, Противовоспалительные и противоревматические препараты, анальгетики

— с другими нестероидными противовоспалительными препаратами : в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;

— усиливает эффекты наркотических анальгетиков , непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола — усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития побочных эффектов последнего);

— ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты наркотических анальгетиков , непрямых антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтироксина;

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков , других НПВП , пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ангибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина; снижает – урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (снижает его почечный клиренс), вальпроевой кислоты, эффекты наркотических анальгетиков , других нестероидных противовоспалительных препаратов, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина; снижает эффективность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Метотрексат в дозе более 15 мг в неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

При одновременном применении усиливает токсичность метотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффекты наркотических анальгетиков , пероральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидных средств (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком.

— с другими нестероидными противовоспалительными препаратами : возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты; усиливает эффекты наркотических анальгетиков , других НПВП , пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина; снижает эффект урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Глюкокортикостероиды, этанол и этанол содержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты с салицилатами в высокой дозе (> 3 г/сутки): повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений, вследствие синергидного эффекта.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков , тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола).

  • Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), Анальгетики и антипиретики

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

НПВП могут снижать действие диуретиков.

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы ( НПВП , антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в том числе и ацетилсалициловой кислотой ) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП ; тяжелые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота , клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Во время применения препарата Нимесил® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков , включая НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП , поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Препарат Нимесил® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота ).

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП , при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесил® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП , особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесил® прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП , в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП , в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил® следует немедленно прекратить.

Нимесил ® (Nimesil ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ , отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2 .

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ , достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Читать еще:  Воспаление суставов кисти рук лечение народными средствами

Показания препарата Нимесил ®

лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);

симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;

гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС , в т.ч. нимесулида;

гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);

сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;

наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВС , которые ингибируют синтез ПГ , нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.

В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение препарата Нимесил ® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (>100– 1000– 10000– ® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими ЛС

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9 . При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные ПГ , ингибиторы ЦОГ , к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил ® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет). На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек. На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности ( Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС .

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД , острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил ® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС , уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил ® , лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил ® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВС , лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушениями сердечной деятельности Нимесил ® следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил ® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил ® необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС , особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил ® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил ® прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил ® одновременно с другими НПВС .

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС , в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил ® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид также, как и на другие НПВС . При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил ® следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата Нимесил ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил ® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. По 2 г гранулята в трехслойных пакетах (бумага/алюминий/ПЭ). По 30 пак. помещают в картонную пачку.

Производитель

«Лаборатория Гуидотти С.П.А.», Италия.

Произведено: «Лабораториос Менарини С.А.», Испания.

Дистрибьютор: Берлин-Хеми /Менарини Фарма ГмбХ. Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Нимесил ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нимесил ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Goodbye visitor!

Thanks for visiting us!

Совместимость препаратов Нимесил и Аспирин

Нимесил и Аспирин являются нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), ненаркотическими анальгетиками и антипиретиками. Эти препараты применяются при необходимости купировать умеренный болевой синдром, снизить пиретическую температуру при лихорадке и подавить воспалительный процесс. Медикаменты имеют противопоказания и должны приниматься по назначению врача.

Читать еще:  Zb pain relief пластырь для лечения суставов

Нимесил и Аспирин являются нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), ненаркотическими анальгетиками и антипиретиками.

Действие препарата Нимесил

Нимесил® (Nimesil®) производится итальянской компанией Laboratorios Menarini SA.

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии, расфасованные в пакетики по 2 г.

Активный компонент – нимесулид (100 мг/пак.).

  • макрогол цетостеариловый эфир;
  • сахароза;
  • мальтодекстрин;
  • лимонная кислота;
  • апельсиновый ароматизатор.

Нимесулид – селективное НПВС 2-го поколения (группа метансульфонанилидив). Механизм действия обусловлен взаимодействием с каскадом арахидоновой кислоты и снижением биосинтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Нимесулид абсорбируется из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа (97,5% вещества связывается с белками плазмы). Подвергается метаболизму в печени с участием CYP2C9 (фермента цитохрома Р450). Активным метаболитом является пара-гидрокси-4-производное. Период полувыведения – 3-6 часов. Выводится с мочой (50%) и калом (29%) в виде метаболита. В неизмененном виде выводится 1-3%.

Нимесулид входящий в состав Нимесила абсорбируется из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа (97,5% вещества связывается с белками плазмы).

Действие препарата Аспирин

Аспирин® (Aspirin®) выпускается немецкой компанией Bayer AG.

Лекарственная форма – белые двояковыпуклые таблетки с гравировкой, изображающей фирменный байеровский крест и надпись ASPIRIN 0.5.

Активный компонент – ацетилсалициловая кислота (500 мг/таб.).

Ацетилсалициловая кислота (АСК) – неселективное НПВС 1-го поколения, механизм действия которого заключается в блокировании ферментов циклооксигеназы. При этом подавляется процесс образования простагландинов и тромбоксана А2. Ацетилсалициловая кислота воздействует на ЦНС и центры терморегуляции и боли, расположенные в головном мозге.

Ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ. Активный метаболит – салициловая кислота (СК). Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается:

  • АСК – через 15-20 минут;
  • СК – через 0,5-2 часа.

Метаболизму СК подвергается в печени. Метаболиты салициловой кислоты выводятся из организма почками.

Совместный эффект

Одновременный прием данных медикаментов противопоказан в связи с:

  • усилением гепатотоксичности обоих препаратов;
  • повышением риска возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения;
  • ухудшением функции почек с риском возникновения острой почечной недостаточности.

Показания к одновременному применению

Одновременный прием данных НПВС не рекомендуется.

Противопоказания

Нимесил относится к селективным НПВС, поэтому его воздействие на цитопротекцию периферических тканей менее выражено, чем у неселективного Аспирина. В связи с этим снижены его гастротоксичность и способность провоцировать образование язв в ЖКТ. Но при этом наблюдается отсутствие ингибирования тромбоксана А2 и антиагрегантных свойств Нимесила, что приводит к усилению кардиотоксичности данного препарата.

Противопоказания к применению обоих медикаментов:

  • повышенная чувствительность к НПВС и другим компонентам препаратов;
  • наличие в анамнезе аллергических реакций (бронхоспазмов, крапивницы и др.), вызванных приемом НПВС;
  • повышенный риск развития желудочного кровотечения;
  • сердечная недостаточность;
  • заболевания почек или печени в период обострения;
  • геморрагический диатез;
  • язвы или эрозии в ЖКТ (в т.ч. в анамнезе);
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 15 лет.

Противопоказанием к приёму Аспирина являются: заболевания почек или печени в период обострения, геморрагический диатез.

Помимо общих для обоих медикаментов противопоказаний, Аспирин нельзя принимать при:

  • дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • подагре и олигурии;
  • приеме метотрексата в дозе ≥ 15 мг/нед.

Нимесил не рекомендуется принимать пациентам, страдающим алкоголизмом или имеющим наркотическую зависимость.

Как принимать Нимесил и Аспирин

Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом® – 15 суток. Содержимое пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают внутрь. Рекомендуемая доза -100 мг нимесулида (1 пак.) 2 раза в сутки после еды.

Таблетки Аспирина принимаются внутрь перорально. Его действие имеет дозозависимый характер:

  • 30-300 мг/сут. – разжижает кровь;
  • 2-4 г/сут. – купирует боль и жар;
  • 4-6 г/сут. – снижает интенсивность воспалительного процесса.

Нужно учитывать, что дозы АСК менее 4 г, способствуют угнетению экстракции мочевой кислоты, а при приеме АСК ≥ 4 г/сут. ее урикозурическое действие усиливается.

Побочные действия

Чаще всего при применении НПВС наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта (диарея, тошнота, рвота).

Аспирин может спровоцировать развитие эрозий и язв в ЖКТ.

Антиагрегантное воздействие АСК может спровоцировать внутреннее кровотечение.

Мнение врачей

Анисимов П. И., терапевт: “Длительное применение Аспирина может спровоцировать головные боли. Применение АСК в суточной дозе свыше 100 мг на 1 кг массы тела дольше 2-х дней может привести к острой интоксикации”.

Петрова А. О., педиатр: “При вирусных заболеваниях нельзя принимать Аспирин, потому что он может спровоцировать острую печеночную недостаточность (синдром Рейе). Нимесил тоже противопоказан при подозрении на вирусную инфекцию”.

Отзывы пациентов

Алиса, 35 лет, г. Москва: “При болях, вызванных межпозвоночной грыжей, применяла Нимесил. Отказалась от приема этого препарата, потому что начал болеть желудок”.

Ирина, 24 года, г. Пермь: “Применяю Нимесил только для снятия болей и снижения температуры во время ОРЗ. Никаких негативных последствий не заметила. Аспирин не использую, потому что у него много побочных эффектов”.

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г

1 пакетик содержит

активное вещество — нимесулид 100 мг

вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый.

Светло-желтый гранулированный порошок с апельсиновым запахом. Содержимое одного пакетика частично растворяют в 100 мл воды при перемешивании в течение 1 мин. Приготовленный раствор белого или светло-желтого цвета, с частично растворенным веществом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.

Код АТХ М01AX17

Фармакологические свойства

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2 – 3 часа и составляет 3 – 4 мг/л. Площадь под кривой (AUC) составляет 20 – 35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.

До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы.

Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома P450 (CYP) 2C9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (около 0,8 часа), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения составляет от 3,2 до 6 часов.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % от принятой дозы). Лишь 1 – 3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид – основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29 % от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.

В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 — 80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «Концентрация — время» (AUC) и период полувыведения (t1/2 beta) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50 % выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием препарата не приводил к аккумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.

Показания к применению

лечение острых болей

симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

лечение первичной дисменореи

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.

Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимости в корректировке суточной дозы нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 — 80 мл/мин) нет

Побочные действия

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта)

Сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на лечение нестероидными противовоспалительными препаратами.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, сопровождающихся образованием волдырей, в том числе, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Чаще всего при лечении НПВП побочные эффекты наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения желудочно-кишечного тракта, иногда угрожающего жизни, особенно, у пожилых людей. Сообщалось о следующих побочных явлениях после применения препарата: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боли в животе, дегтеобразный стул, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона . Менее часто наблюдались гастриты.

Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований* (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥ l/10); часто (≥ l/100,

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector