Жаропонижающие препараты ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Читать еще:  Лечение суставов цигуном

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах ®

Можно ли давать детям ацетилсалициловую кислоту (аспирин)?

Одним из весьма популярных жаропонижающих лекарств является отечественный препарат Ацетилсалициловая кислота. Раньше его часто давали детям при высокой температуре или болях, но уже не первый год врачи предупреждают об опасности применения такого медикаментозного средства у детей. С какого возраста можно давать ребенку Ацетилсалициловую кислоту? Разрешено ли такое лекарство в педиатрической практике или же оно действительно опасно в детском возрасте?

Состав и форма выпуска

Главным компонентом в Ацетилсалициловой кислоте является вещество с таким же названием. Немецкая компания Байер также выпускает это лекарство под запатентованным названием Аспирин. Большинство форм выпуска препарата – таблетки. Они могут быть обычными, шипучими или в оболочке, которая растворяется в кишечнике. Также Ацетилсалициловая кислота встречается в порошке, из которого готовят шипучий напиток.

Как действует?

Ацетилсалициловая кислота относится к лекарствам, которые называют нестероидными противовоспалительными препаратами. Как и у других представителей этой группы медикаментов, у нее отмечают обезболивающий и жаропонижающий, а также противовоспалительный эффект.

Снижение температуры тела после приема Ацетисалициловой кислоты обусловлено влиянием такого соединения на гипоталамус. Препарат воздействует на расположенный в этом участке мозга центр регуляции температуры, в результате чего точка регуляции смещается (становится более низкой). Помимо этого, теплоотдача усиливается, а процессы образования тепла в организме под влиянием Ацетилсалициловой кислоты снижаются. Человек начинает активно потеть, у него усиливается вентиляция легких и расширяются сосуды кожи.

Противовоспалительный эффект от Ацетисалициловой кислоты обеспечен связыванием лекарства с ферментом «циклооксигеназа», ответственным за выработку медиаторов воспаления, называемых простагландинами. В итоге образование этих веществ тормозится, из-за чего обеспечение энергией воспалительных процессов останавливается.

Снижение концентрации в крови медиатора под названием «брадикинин» является основой анальгезирующего эффекта Ацетилсалициловой кислоты. За счет этого прием лекарства уменьшает болевую чувствительность. Также обезболивающее действие препарата обусловлено и его влиянием на простагландины, ведь они усиливают боли.

Не менее важным действием Ацетилсалициловой кислоты является выраженный антиагрегантный эффект. Препарат влияет на активные вещества, называемые тромбоксанами, благодаря чему лекарство разжижает кровь и понижает риски образования тромбов. Такое влияние особенно востребовано у взрослых пациентов (в пожилом возрасте).

Описание интересного эксперимента, проведенного над действием аспирина на человеческий организм, смотрите в выпуске программы «Жить здорово!»:

Можно ли давать детям?

Ацетилсалициловую кислоту, а также другие лекарства, в которых она выступает главным действующим веществом или одним из активных соединений, не рекомендуют для лечения детей, которым не исполнилось 15 лет.

Когда-то в педиатрической практике это лекарство назначали и детям помладше, и в 2 года, и в 7 лет, но в наши дни педиатры предпочитают более безопасные для детей жаропонижающие средства, поскольку назначенная ребенку Ацетилсалициловая кислота может представлять серьезную опасность.

Зная действие Ацетилсалициловой кислоты на организм, можно предположить, от чего помогает такое лекарство. Его назначают:

  • При болях, например, зубной, мышечной или головной.
  • При высокой температуре у взрослых.
  • При высоком риске образования тромбов.
  • При ревматизме, воспалении сердечной мышцы или ревматоидном артрите.
  • Для профилактики поражений сосудов мозга и инфаркта миокарда.

Мнение доктора Комаровского о приеме ацетилсалициловой кислоты во время температуры у малыша смотрите ниже:

Противопоказания

Лечение Ацетилсалициловой кислотой запрещено:

  • При индивидуальной непереносимости такого лекарства.
  • При язвенной болезни, особенно, если она обострилась.
  • При проблемах со свертыванием крови.
  • При аспириновой астме.
  • При беременности в первом триместре и в последние месяцы вынашивания.
  • При кормлении грудью.
  • При серьезных болезнях почек.
  • При печеночных заболеваниях.

Побочные эффекты

Как и любые другие препараты, Ацетилсалициловая кислота способна стать причиной аллергии, например, крапивницы, аллергического ринита или анафилактического шока. Также это лекарство обладает ульцерогенной активностью, то есть способно провоцировать язвенную болезнь или ее обострение.

Применение Ацетилсалициловой кислоты также может привести к:

  • Нарушениям работы ЖКТ. Они зачастую проявляются тошнотой и изжогой. У некоторых пациентов лекарство провоцирует рвоту или желудочное кровотечение.
  • Проблемам с мочевыделительной системой. В редких случаях препарат вызывает почечную недостаточность.
  • Нарушениям кроветворения. Длительное применение лекарства приводит к железодефицитной анемии, понижению уровня тромбоцитов и лейкоцитов.
  • Кровотечениям. Риск их появления возрастает при длительном лечении Ацетилсалициловой кислотой. Наиболее часто возникают кровотечения из носа, а также синяки при малейших повреждениях кожного покрова.
  • Нарушениям работы ЦНС. Они возникают из-за высоких доз лекарства и проявляются головными болями, головокружениями, шумом в ушах.

Отдельно следует отметить такое побочное действие Ацетилсалициловой кислоты при ОРВИ, как развитие синдрома Рейе. Такое осложнение нередко диагностируют у детей младше 15 лет, если им дают Аспирин при гриппе, кори, ветрянке или других вирусных инфекциях. Его симптомами являются поражение печени и отек мозга, спровоцированные нарушениями обменных процессов в этих органах.

Высокий риск развития синдрома Рейе и возможные осложнения после него объясняют, почему нельзя давать Ацетилсалициловую кислоту в детском возрасте. Такой синдром опасен развитием комы и большим процентом летальных случаев. Даже если его излечивают, у ребенка может наблюдаться задержка развития и поражение нервов.

В программе Елены Малышевой подробно рассказано о причинах и последствиях синдрома Рейе у детей:

Инструкция по применению

Таблетки пьют только после приема пищи, запивая либо обычной водой, либо какой-либо щелочной жидкостью, например, богатой щелочами минеральной водой.

В возрасте старше 15 лет и взрослым пациентам при высокой температуре или умеренной боли дают от 40 до 1000 мг ацетилсалициловой кислоты на один прием. Зачастую разовой дозой является 250 или 500 мг активного вещества, но более точную дозировку должен определять врач.

Лекарство пьют 2-6 раз в день, делая паузы между приемами не меньше четырех часов. Максимальное количество Ацетилсалициловой кислоты в сутки для ребенка старше 15 лет не должно быть больше 3 г.

Как долго можно принимать?

Длительность лечения Ацетилсалициловой кислотой, если лекарство применяют, чтобы сбивать температуру, не должно быть больше трех дней. Если целью использования препарата является обезболивающий эффект, прием не должен быть дольше семи дней.

Передозировка

Если выпить Ацетилсалициловую кислоту в дозе больше 4 г в сутки, это способно вызвать тяжелое поражение легких и печени, а также головного мозга и почек. Отравление таким лекарством приводит к сильному потоотделению, снижению слуха, кожным аллергическим реакциям и прочим отрицательным симптомам. Для лечения показано немедленное промывание желудка и обращение к врачу.

Условия покупки и хранения

Приобрести Ацетилсалициловую кислоту можно в любой аптеке. Это доступный по цене медикамент, для покупки которого не нужно показывать рецепт. Хранить дома лекарство нужно при комнатной температуре и в сухом месте, вдали от детей. Срок годности таблеток в зависимости от производителя составляет 3-5 лет.

О применении Ацетилсалициловой кислоты у детей отзываются по-разному. Есть мамы, которые не видят в таком препарате особой опасности и дают его при лихорадке ребенку. Однако намного больше родителей и педиатров отказываются от лечения этим средством в детском возрасте, предпочитая другие жаропонижающие лекарства, разрешенные для детей.

Медицинский ресурс

Ацетилсалициловая кислота

Фармакология: Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.

Показания: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной “аспириновой” десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с “аспириновой” астмой и “аспириновой” триадой.

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. “аспириновая” триада, “аспириновая” астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Читать еще:  Какой бывает ферматрон

Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма “аспириновой” бронхиальной астмы и “аспириновой” триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.

Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Способ применения и дозы: Внутрь, 500-1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2-3 лет — 100 мг/сут, 4-6 лет — 200 мг/сут, 7-9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).

В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.

При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).

Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.

Меры предосторожности: За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Медицинский ресурс

Ацетилсалициловая кислота

Фармакология: Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.

Показания: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной “аспириновой” десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с “аспириновой” астмой и “аспириновой” триадой.

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. “аспириновая” триада, “аспириновая” астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма “аспириновой” бронхиальной астмы и “аспириновой” триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.

Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Читать еще:  Глюкозамин хондроитин для детей

Способ применения и дозы: Внутрь, 500-1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2-3 лет — 100 мг/сут, 4-6 лет — 200 мг/сут, 7-9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).

В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.

При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).

Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.

Меры предосторожности: За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Можно ли давать детям ацетилсалициловую кислоту (аспирин)?

Одним из весьма популярных жаропонижающих лекарств является отечественный препарат Ацетилсалициловая кислота. Раньше его часто давали детям при высокой температуре или болях, но уже не первый год врачи предупреждают об опасности применения такого медикаментозного средства у детей. С какого возраста можно давать ребенку Ацетилсалициловую кислоту? Разрешено ли такое лекарство в педиатрической практике или же оно действительно опасно в детском возрасте?

Состав и форма выпуска

Главным компонентом в Ацетилсалициловой кислоте является вещество с таким же названием. Немецкая компания Байер также выпускает это лекарство под запатентованным названием Аспирин. Большинство форм выпуска препарата – таблетки. Они могут быть обычными, шипучими или в оболочке, которая растворяется в кишечнике. Также Ацетилсалициловая кислота встречается в порошке, из которого готовят шипучий напиток.

Как действует?

Ацетилсалициловая кислота относится к лекарствам, которые называют нестероидными противовоспалительными препаратами. Как и у других представителей этой группы медикаментов, у нее отмечают обезболивающий и жаропонижающий, а также противовоспалительный эффект.

Снижение температуры тела после приема Ацетисалициловой кислоты обусловлено влиянием такого соединения на гипоталамус. Препарат воздействует на расположенный в этом участке мозга центр регуляции температуры, в результате чего точка регуляции смещается (становится более низкой). Помимо этого, теплоотдача усиливается, а процессы образования тепла в организме под влиянием Ацетилсалициловой кислоты снижаются. Человек начинает активно потеть, у него усиливается вентиляция легких и расширяются сосуды кожи.

Противовоспалительный эффект от Ацетисалициловой кислоты обеспечен связыванием лекарства с ферментом «циклооксигеназа», ответственным за выработку медиаторов воспаления, называемых простагландинами. В итоге образование этих веществ тормозится, из-за чего обеспечение энергией воспалительных процессов останавливается.

Снижение концентрации в крови медиатора под названием «брадикинин» является основой анальгезирующего эффекта Ацетилсалициловой кислоты. За счет этого прием лекарства уменьшает болевую чувствительность. Также обезболивающее действие препарата обусловлено и его влиянием на простагландины, ведь они усиливают боли.

Не менее важным действием Ацетилсалициловой кислоты является выраженный антиагрегантный эффект. Препарат влияет на активные вещества, называемые тромбоксанами, благодаря чему лекарство разжижает кровь и понижает риски образования тромбов. Такое влияние особенно востребовано у взрослых пациентов (в пожилом возрасте).

Описание интересного эксперимента, проведенного над действием аспирина на человеческий организм, смотрите в выпуске программы «Жить здорово!»:

Можно ли давать детям?

Ацетилсалициловую кислоту, а также другие лекарства, в которых она выступает главным действующим веществом или одним из активных соединений, не рекомендуют для лечения детей, которым не исполнилось 15 лет.

Когда-то в педиатрической практике это лекарство назначали и детям помладше, и в 2 года, и в 7 лет, но в наши дни педиатры предпочитают более безопасные для детей жаропонижающие средства, поскольку назначенная ребенку Ацетилсалициловая кислота может представлять серьезную опасность.

Зная действие Ацетилсалициловой кислоты на организм, можно предположить, от чего помогает такое лекарство. Его назначают:

  • При болях, например, зубной, мышечной или головной.
  • При высокой температуре у взрослых.
  • При высоком риске образования тромбов.
  • При ревматизме, воспалении сердечной мышцы или ревматоидном артрите.
  • Для профилактики поражений сосудов мозга и инфаркта миокарда.

Мнение доктора Комаровского о приеме ацетилсалициловой кислоты во время температуры у малыша смотрите ниже:

Противопоказания

Лечение Ацетилсалициловой кислотой запрещено:

  • При индивидуальной непереносимости такого лекарства.
  • При язвенной болезни, особенно, если она обострилась.
  • При проблемах со свертыванием крови.
  • При аспириновой астме.
  • При беременности в первом триместре и в последние месяцы вынашивания.
  • При кормлении грудью.
  • При серьезных болезнях почек.
  • При печеночных заболеваниях.

Побочные эффекты

Как и любые другие препараты, Ацетилсалициловая кислота способна стать причиной аллергии, например, крапивницы, аллергического ринита или анафилактического шока. Также это лекарство обладает ульцерогенной активностью, то есть способно провоцировать язвенную болезнь или ее обострение.

Применение Ацетилсалициловой кислоты также может привести к:

  • Нарушениям работы ЖКТ. Они зачастую проявляются тошнотой и изжогой. У некоторых пациентов лекарство провоцирует рвоту или желудочное кровотечение.
  • Проблемам с мочевыделительной системой. В редких случаях препарат вызывает почечную недостаточность.
  • Нарушениям кроветворения. Длительное применение лекарства приводит к железодефицитной анемии, понижению уровня тромбоцитов и лейкоцитов.
  • Кровотечениям. Риск их появления возрастает при длительном лечении Ацетилсалициловой кислотой. Наиболее часто возникают кровотечения из носа, а также синяки при малейших повреждениях кожного покрова.
  • Нарушениям работы ЦНС. Они возникают из-за высоких доз лекарства и проявляются головными болями, головокружениями, шумом в ушах.

Отдельно следует отметить такое побочное действие Ацетилсалициловой кислоты при ОРВИ, как развитие синдрома Рейе. Такое осложнение нередко диагностируют у детей младше 15 лет, если им дают Аспирин при гриппе, кори, ветрянке или других вирусных инфекциях. Его симптомами являются поражение печени и отек мозга, спровоцированные нарушениями обменных процессов в этих органах.

Высокий риск развития синдрома Рейе и возможные осложнения после него объясняют, почему нельзя давать Ацетилсалициловую кислоту в детском возрасте. Такой синдром опасен развитием комы и большим процентом летальных случаев. Даже если его излечивают, у ребенка может наблюдаться задержка развития и поражение нервов.

В программе Елены Малышевой подробно рассказано о причинах и последствиях синдрома Рейе у детей:

Инструкция по применению

Таблетки пьют только после приема пищи, запивая либо обычной водой, либо какой-либо щелочной жидкостью, например, богатой щелочами минеральной водой.

В возрасте старше 15 лет и взрослым пациентам при высокой температуре или умеренной боли дают от 40 до 1000 мг ацетилсалициловой кислоты на один прием. Зачастую разовой дозой является 250 или 500 мг активного вещества, но более точную дозировку должен определять врач.

Лекарство пьют 2-6 раз в день, делая паузы между приемами не меньше четырех часов. Максимальное количество Ацетилсалициловой кислоты в сутки для ребенка старше 15 лет не должно быть больше 3 г.

Как долго можно принимать?

Длительность лечения Ацетилсалициловой кислотой, если лекарство применяют, чтобы сбивать температуру, не должно быть больше трех дней. Если целью использования препарата является обезболивающий эффект, прием не должен быть дольше семи дней.

Передозировка

Если выпить Ацетилсалициловую кислоту в дозе больше 4 г в сутки, это способно вызвать тяжелое поражение легких и печени, а также головного мозга и почек. Отравление таким лекарством приводит к сильному потоотделению, снижению слуха, кожным аллергическим реакциям и прочим отрицательным симптомам. Для лечения показано немедленное промывание желудка и обращение к врачу.

Условия покупки и хранения

Приобрести Ацетилсалициловую кислоту можно в любой аптеке. Это доступный по цене медикамент, для покупки которого не нужно показывать рецепт. Хранить дома лекарство нужно при комнатной температуре и в сухом месте, вдали от детей. Срок годности таблеток в зависимости от производителя составляет 3-5 лет.

О применении Ацетилсалициловой кислоты у детей отзываются по-разному. Есть мамы, которые не видят в таком препарате особой опасности и дают его при лихорадке ребенку. Однако намного больше родителей и педиатров отказываются от лечения этим средством в детском возрасте, предпочитая другие жаропонижающие лекарства, разрешенные для детей.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector