Кислота ацетилсалициловая курс лечения

Как аспирин способствует разжижению крови?

Дата публикации статьи: 26.09.2018

Дата обновления статьи: 23.10.2019

Автор: admin — практикующий врач-кардиолог

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – давно известный препарат, применяемый для уменьшения свертываемости крови (антикоагулянт), который за более чем век существования, не потерял своей актуальности. Он хорошо изучен, обладает высокой эффективности и относительно недорогой ценой (в среднем – около 10 рублей за упаковку из 10 таблеток).

О том, как принимать аспирин для разжижения крови, как именно препарат действует на организм, каковы правила приема этого препарата и его заменителей, а также как максимально избежать побочных эффектов, пойдет речь в этой статье.

Фото одного из вариантов упаковки, продающихся в аптеке

Как он влияет на кровь?

Ацетилсалициловая кислота и аспириносодержащие препараты относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Эти вещества уменьшают образование простагландинов в организме, которые среди прочих эффектов, способствуют слипанию тромбоцитов и оседанию тромбов на стенках кровеносных сосудов.

Существует мнение о том, что прием «ацетилки» снижает уровень холестерина в крови и тормозит течение атеросклероза. Эта путаница связана с тем, что тромбы, создание которых блокирует аспирин, часто формируются на атероматозных бляшках. Непосредственного влияния на содержание холестерина в организме лекарство не оказывает.

Препарат действует как разжижитель, препятствуя агрегации тромбоцитов и немного расширяя сосуды, что снижает риск тромбообразования. В этом заключается антиагрегантное свойство лекарства. Эффект после приема таблетки простого аспирина наступает через час и сохраняется 24-48 часов.

Помимо этого, длительный прием нестероидных противовоспалительных веществ вызывает уменьшение количества лейкоцитов и других форменных элементов крови, что должен учитывать врач при назначении таблеток.

Можно ли пить аспирин перед сдачей анализов?

Поскольку ацетилсалициловая кислота при длительном приеме может вызывать угнетение кроветворения, перед сдачей крови препарат отменяют. Иначе общий анализ крови покажет лейкопению и введет в заблуждение специалиста.

А также нельзя пить аспирин перед забором биоматериала по причине того, что он вызывает кровоточивость, и укол от иглы будет долго кровоточить и заживать. Рекомендуется завершить курс приема таблеток за 3-5 дней до сдачи крови, перед любой операцией и походом к стоматологу.

В каких случаях требуется разжижать кровь?

С проблемой слишком густой крови сталкиваются в основном люди после 40-50 лет.

С возрастом, ее вязкость у мужчин и женщин повышается. Это связано с уменьшением нормы содержания воды в клетках организма, недостаточным приемом жидкости. Кровь сгущает также дефицит важных витаминов и микроэлементов, например, цинка, селена, лецитина, аскорбиновой кислоты. Это частая проблема пожилых людей.

Обезвоживающим действием обладает высокий сахар в крови, частые гормональные сбои. Проблемы с селезенкой также ведут к сгущению крови. Спортсмены во время тяжелых соревнований применяют аспирин в сочетании с витамином С для снижения вероятности тромбоза.

Ацетилсалициловая кислота эффективна при следующих болезнях:

  • Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, острый период инфаркта миокарда и для вторичной профилактики после инфаркта).
  • Острое нарушение мозгового кровообращения (преходящее, либо перешедшее в ишемический инсульт).
  • Профилактика тромбоэмболии при сердечных заболеваниях (нарушения ритма в виде мерцательной аритмии, пороки сердца).
  • Распространенный атеросклероз сосудов.
  • Гипертоническая болезнь тяжелой стадии.
  • Варикоз, особенно осложненный тромбофлебитом.
  • Эндартериит.
  • Профилактика тромботических осложнений после проведения стентирования сосудов и баллонной ангиопластики.
  • Фетоплацентарная недостаточность у беременных.

Как правильно принимать аспирин для разжижения крови?

Ацетилсалициловая кислота – далеко не безобидное средство, как может показаться на первый взгляд. Поэтому нежелательно самостоятельно принимать таблетки, особенно долгое время. Точную схему и дозировку назначает врач, который делает оценку предполагаемой пользы и вреда от применения.

В профилактических целях, при сердечных болезнях и варикозе, таблетки нужно пить регулярно в низких и средних дозах, 75-150 мг, один раз в день. Суточная доза обычно составляет 100 мг, максимальная – 3 г.

Согласно инструкции – нельзя принимать лекарство натощак. Правильнее всего будет выпить таблетку через 30 минут после еды. Запивают ее стаканом воды или молока, которое имеет щелочной pH и нейтрализует кислую среду соляной кислоты в желудке.

Лучше всего принимать аспирин на ночь, поскольку в ночное время суток, когда человек мало двигается, риск тромбообразования усиливается. Обычно курс лечения длительный, не менее 2-3 месяцев. Следует помнить, что индивидуальную схему применения назначает только врач!

Нельзя принимать алкоголь во время курса лечения аспирином, это может вызвать появление побочных эффектов и поражение внутренних органов!

Препарат также применяют для экстренной помощи при инфаркте миокарда. Для этого больному быстро дают разжевать таблетку простого аспирина. Он помогает уменьшить последствия заболевания.

Можно ли его принимать детям и беременным женщинам?

Ученые и врачи доказали вред ацетилсалициловой кислоты для детей до 12 лет. Прием лекарства во время вирусного заболевания может вызвать у ребенка синдром Рея, проявляющийся тяжелым поражением печени и мозга. Некоторые люди, и среди них доктора, называют низкодозовые таблетки аспирина «детскими», что абсолютно неверно.

Лицам до 12 лет это лекарство пить нельзя! Обязательно следует заменить аспирин на безопасное средство!

Что касается беременных женщин, то ацетилсалициловая кислота назначается им в исключительных случаях, причем только во втором триместре. В начале вынашивания, таблетки могут вызывать расщелины твердого неба и другие пороки развития плода, спровоцировать выкидыш. В третьем триместре аспирин не назначают из-за риска повреждений внутренних органов у ребенка и обильного маточного кровотечения после родов. Поэтому, во время планирования беременности, также, как и при грудном вскармливании, необходимо отказаться от данного средства, если нет других рекомендаций от доктора. Такие заболевания, как например, антифосфолипидный синдром, могут лечиться с помощью аспирина, но в этом случае женщина должна находиться под постоянным контролем медиков и строго соблюдать дозировку.

Аналоги ацетилсалициловой кислоты

К заменителям аспирина относятся кроверазжижающие таблетки под названием «Аспирин кардио», «Аспикор», «ТромбоАсс», «Кардиомагнил». Эти лекарства, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, всасываются в кишечнике и не раздражают желудок. Главное преимущество замены в том, что средства нового поколения растворяются в кишечнике и не оказывают негативного влияния на желудок.

В США существует также шипучий аспирин. Он растворяется в воде и тем самым меньше раздражает слизистую пищеварительного тракта. Однако американский препарат выпускается в единственной дозировке 325 мг, поэтому не очень подходит для приема в качестве антиагреганта.

Возможные побочные эффекты и осложнения

Побочные эффекты от приема ацетилсалициловой кислоты могут проявляться в следующих симптомах:

  • Головная боль.
  • Шум в ушах, снижение слуха.
  • Поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта: эрозивный гастрит и язва желудка.
  • Повышенная кровоточивость: носовые кровотечения, обильные месячные, маточные кровотечения.
  • Печеночная недостаточность.
  • Поражения почек.
  • Аллергические реакции.

При возникновении любого состояния из вышеперечисленного списка, следует отменить препарат и обратиться в больницу!

Не применяют аспирин при бронхиальной астме, носовом полипозе, гемофилии и других предрасположенностях к кровотечению. С осторожностью используют при анемии, тромбоцитопении, подагре, недостатке витамина К.

Чем можно заменить препараты аспиринового ряда?

Нередко люди не переносят аспиринсодержащие препараты из-за сопутствующих заболеваний, например, астмы или язвы желудка. Тогда доктора назначают антиагреганты с иным механизмом действия, подбирают лекарственные травы.

Следует помнить, что каждый антиагрегант уменьшает склеивание тромбоцитов и может вызывать любые кровотечения, например, из носа.

Ацетилсалициловая кислота

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Ацетилсалициловая кислота является лекарственным средством с выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным (уменьшает процесс слипания тромбоцитов) эффектом.

Фармакологическое действие

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты обусловлен ее способностью препятствовать синтезу простагландинов, играющих главную роль в развитии воспалительных процессов, лихорадки и боли.

Уменьшение числа простагландинов в центре терморегуляции приводит к расширению сосудов и возрастанию потоотделения, что обуславливает жаропонижающий эффект препарата. Кроме того, применение ацетилсалициловой кислоты позволяет уменьшить чувствительность нервных окончаний к медиаторам боли за счет уменьшения влияния на них простагландинов. При приеме внутрь максимальную концентрацию ацетилсалициловой кислоты в крови можно наблюдать через 10-20 минут, а образовавшегося в результате метаболизма салицилата – через 0,3-2 часа. Выводится ацетилсалициловая кислота через почки, период полувыведения – 20 минут, период полувыведения для салицилата – 2 часа.

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота, показания к которой обусловлены ее свойствами, назначается при:

  • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
  • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
  • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
  • лихорадочном синдроме;
  • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
  • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
  • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
  • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
  • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.
Читать еще:  Лечение суставов маслом водкой

Инструкция по применению Ацетилсалициловой кислоты

Таблетки ацетилсалициловая кислота предназначены для применения внутрь, рекомендуется принимать после еды, запивая молоком, обычной или щелочной минеральной водой.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Побочные действия

Ацетилсалициловая кислота, применение должно быть оговорено с врачом, может спровоцировать такие побочные эффекты, как:

  • рвота, тошнота, анорексия, боль в животе, диарея, нарушение функции печени;
  • нарушения зрения, головная боль, асептический менингит, шум в ушах, головокружение;
  • анемия, тромбоцитопения;
  • удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром;
  • нарушение функции почек, нефротический синдром, острая почечная недостаточность;
  • бронхоспазм, отек Квинке. кожная сыпь, «аспириновая триада»;
  • синдром Рейе, усиление симптомов сердечной недостаточности хронического характера.

Противопоказания к применению Ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота не назначается при:

  • желудочно-кишечном кровотечении;
  • эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения;
  • «аспириновой триаде»;
  • реакциях на применение ацетилсалициловой кислоты или других противовоспалительных препаратов в виде ринита, крапивницы;
  • геморрагическом диатезе (заболевания системы крови, для которых характерна склонность к повышенной кровоточивости);
  • гемофилии (замедленная свертываемость крови и повышенная кровоточивость) ;
  • гипопротромбинемиии (повышенная склонность к кровотечениям из-за дефицита протромбина в крови);
  • расслаивающей аневризме аорты (патологический дополнительный ложный просвет в толще стенки аорты);
  • портальной гипертензии;
  • дефиците витамина К;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • синдроме Рейе (серьезное поражение печени и мозга у детей в результате лечения вирусных инфекций аспирином).

Противопоказана ацетилсалициловая кислота детям младше 15 лет при ОРЗ вызванных вирусными инфекциями, кормящим пациенткам, а также беременным женщинам в первом и третьем триместре.

Даже если применение препарата предполагают показания, ацетилсалициловая кислота не назначается при повышенной чувствительности к ней или другим салицилатам.

Дополнительная информация

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25 °С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

Ацетилсалициловая кислота

В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Форма выпуска

  • таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
  • таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

Фармакологическое действие

Препарат снимает боль, жар и воспаление, препятствует агрегации тромбоцитов.

Фармакологическая группа: НПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая — что это такое?

Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Получение АСК

При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.

Фармакодинамика

Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:

  • лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
  • ревматоидный артрит;
  • ревматизм;
  • воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
  • болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени,альгодисменорею.

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).

Противопоказания

Прием АСК противопоказан при:

  • “аспириновой” астме;
  • в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
  • желудочных/кишечных кровотечениях;
  • авитаминозе К;
  • гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
  • дефиците фермента G6PD;
  • портальной гипертензии;
  • недостаточности функции почек/печени;
  • расслоении аорты;
  • в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
  • подагрическом артрите, подагре;
  • беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
  • грудном вскармливании;
  • гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

Побочные действия

Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

  • тошноты;
  • гастралгии;
  • анорексии;
  • аллергических реакций;
  • диареи;
  • тромбоцитопении;
  • эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
  • почечной и/или печеночной недостаточности.

При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

  • длительного лечения АСК;
  • разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Читать еще:  Лечение если опухают суставы

Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Условия продажи

Средство безрецептурного отпуска.

Рецепт на латинском (образец):

Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Читать еще:  Двухсторонний коксартроз тазобедренного сустава 1 степени лечение

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах ®

Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению

Ацетилсалициловая кислота или аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным свойствами.

Форма выпуска препарата

Ацетилсалициловая кислота выпускается в форме таблеток округлой формы с горизонтальной полоской посередине белого цвета. Препарат упакован в блистеры или бумажные упаковки по 10 штук.

Фармакологические свойства препарата

Ацетилсалициловая кислота при попадании внутрь организма способствует нарушению синтеза простагландинов, веществ, которые играют главную роль в развитии лихорадочных состояний, воспалительных процессов и болевого синдрома.

Подавление продуцирования простагландинов приводит к расширению кровеносных сосудов, что способствует усилению отделения пота, за счет чего и объясняется жаропонижающий эффект лекарства.

Использование в терапии препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению чувствительности нервных окончаний, что объясняет выраженный анальгезирующий эффект данного средства. Ацетилсалициловая кислота выводится из организма через почки.

От чего помогает Ацетилсалициловая кислота

Таблетки ацетилсалициловой кислоты назначают взрослым с целью лечения и профилактики следующих состояний:

  • Острые воспалительные процессы – воспаление сердечной сумки, ревматоидный артрит, малая Хорея, пневмония и плевриты в составе комплексной терапии, воспалительные поражения околосуставной сумки;
  • Болевой синдром различного происхождения – сильные головные боли, зубная боль, мышечные боли при гриппе и вирусных инфекциях, менструальная боль, мигрени, суставная боль;
  • Заболевания позвоночного столба, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом – остеохондроз, люмбаго;
  • Повышение температуры тела, лихорадка, обусловленные инфекционными и воспалительными процессами в организме;
  • Профилактика развития инфаркта миокарда или ишемического инсульта при нарушениях функции кровообращения, тромбоагрегации, сильно густой крови;
  • Стенокардия нестабильного характера;
  • Генетическая предрасположенность к тромбоэмболиям, тромбофлебитам;
  • Пороки сердца, пролапс митрального клапана (нарушение его функционирования);
  • Инфаркт легкого, тромбоэмболия легочной артерии.

Противопоказания к применению

Таблетки ацетилсалициловой кислоты имеют ряд противопоказаний к использованию. К ним относятся:

  • Геморрагические диатезы и васкулиты;
  • Гастриты эрозивного или коррозивного происхождения;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Плохая свертываемость крови, склонность к кровотечениям;
  • Недостаточность витамина К;
  • Расслаивающаяся аневризма аорты;
  • Тяжелые нарушения в работе почек и печени;
  • Гемофилия;
  • Индивидуальная непереносимость салицилатов или аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе;
  • Артериальная гипертензия, риск развития геморрагического инсульта.

Ацетилсалициловая кислота, как принимать?

Таблетки ацетилсалициловой кислоты предназначены для приема внутрь. Препарат рекомендуется принимать в начале еды или сразу после приема пищи с целью предотвращения развития эрозий на слизистой оболочке желудка. Таблетки можно запивать молоком, таким образом, раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистые оболочки пищеварительного тракта не будет столь агрессивным или использовать обычную щелочную воду без газа в достаточном количестве.

Взрослым назначают по 1 таблетке 500 мг препарата 2-4 раза в сутки, в зависимости от показаний и общего состояния здоровья. Максимальная суточная доза составляет 3 г и превышать ее нельзя! Длительность терапии данным лекарственным препаратом определяет врач в зависимости от показаний, выраженности воспалительного процесса и индивидуальных особенностей организма, но этот период не должен превышать 10-12 дней.

В профилактических целях для уменьшения риска развития инфаркта миокарда и тромбоагрегации взрослым назначают по ½ таблетки аспирина 1 раз в сутки. Длительность терапии составляет около 1-2 месяцев. В этот период необходимо постоянно контролировать клиническую картину крови, следить за скоростью свертывания крови и количеством тромбоцитов.

Побочные явления

Перед началом использования таблеток ацетилсалициловой кислоты пациенту необходимо проконсультироваться с врачом. При превышении дозы или бесконтрольном и длительном применении данного препарата возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Боли в области эпигастрия, тошнота, рвота;
  • Понос;
  • Головокружение и слабость;
  • Пропадание аппетита;
  • Нарушение остроты зрения;
  • Кровотечения – кишечные, носовые, десневые, желудочные;
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение количества гемоглобина и тромбоцитов;
  • Нарушения в работе печени и почек;
  • Развитие острой почечной недостаточности;
  • Бронхоспазм, в тяжелых случаях развитие ангионевротического отека и анафилактического шока.

Применение препарата в период беременности и лактации

Препарат ацетилсалициловая кислота запрещается принимать в 1 и 3 триместрах беременности.

Согласно проведенным исследованиям применение таблеток аспирина у беременных женщин в первые 12 недель сильно увеличивает риск развития аномалий у эмбриона, а именно расщеплению верхнего нёба и врожденным порокам сердца.

Применение препарата во 2 триместре возможно с особенной осторожностью и только в том случае, когда ожидаемая польза для матери будет выше, чем возможный вред для плода. Таблетки применяются в строго указанной дозировке (минимально эффективной) и под строгим контролем врача. В период лечения будущей маме нужно регулярно сдавать анализ крови с целью оценки гематокрита и уровня тромбоцитов.

Использование ацетилсалициловой кислоты в 3 триместре запрещено из-за огромного риска раннего закрытия аортального протока у плода. Кроме того, препарат может привести к кровоизлияниям в желудочки мозга у плода и вызвать риск развития массивных кровотечений у будущей мамы.

Применение таблеток ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания запрещено из-за высокого риска развития печеночной и почечной недостаточности у ребенка. Кроме того, попадая в организм грудничка с молоком матери, ацетилсалициловая кислота может привести к сильным внутренним кровотечениям у ребенка. При необходимости использования данного препарата в период кормления ребенка грудью следует перевести малыша на искусственное питание молочной адаптированной смесью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное использование таблеток аспирина с другими препаратами из группы нестероидных противовоспалительных веществ (ибупрофеном, нурофероном, индометацином и другими) увеличивает риск развития побочных эффектов, перечисленных выше и симптомов передозировки. В некоторых случаях у пациентов развивалась печеночная и почечная недостаточность и кома.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и препаратов из группы антацидов наблюдается понижение терапевтического эффекта аспирина и замедление его всасывания в кровяное русло.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты запрещено принимать одновременно с антикоагулянтами из-за резкого увеличения вероятности массивных внутренних кровотечений и сильного разжижения крови.

При параллельном использовании ацетилсалициловой кислоты с диуретиками понижается их терапевтическая эффективность.

Одновременное использование данного препарата с этанолом может привести к отравлению и интоксикации организма.

Условия хранения и отпуска препарата

Таблетки ацетилсалициловой кислоты отпускаются в аптеках без рецепта. Препарат следует хранить 4 года со дня изготовления, указанного на упаковке. По истечению этого срока таблетки нельзя принимать внутрь.

Упаковку следует держать подальше от прямых солнечных лучей в недоступном для детей месте.

Ацетилсалициловая кислота аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу: Аспикор, Аспирин, Аспирин Кардио, Ацекардол, Ацетилсалициловая кислота, КардиАСК, Кардиомагнил, Колфарит, Микристин, Плидол 100, Плидол 300, Полокард, Таспир, Тромбо АСС, Тромбогард 100, Тромбопол, Упсарин УПСА.

Ацетилсалициловая кислота цена

Ацетилсалициловая кислота таблетки 500мг — от 7 руб.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector